西比灵的药理作用及临床应用

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1、西比灵的药理作用及临床应用【关键词】西比灵；药理作用；临床应用西比灵也称盐酸氟桂利嗪，是一种钙通道阻断剂，属胶囊制剂。可以用于典型或非典型偏头痛的预防性治疗，前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。木品具有：①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；③抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；④保护心肌，明

2、显减轻缺血性心肌损害；⑤氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。钙拮抗药是一类你能选择性减少慢通道的Ca2+内流因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。它曾称为钙通道阻滞药或钙内流阻滞药。以往将钙扌占抗药分为选择性伽2+通道阻滞药和非选择性Ca通道阻滞药。目前已知的Ca通道有ROC（为受体调控的通道）和VOC（亦称PDC、为电压调控的通道）各类钙拮抗药山于其化学结构不同，对不同的组织和器官（血管、心脏、心肌和传到系统）具有不同的选择作用。西比灵临床多用于典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防和治疗，亦可用于由前

3、庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗，还可以用于各种脑血管病人及癫痫等的治疗。中众所周知，在偏头痛中5—疑色胺的重要作用以逐渐得到公认，血小板聚集的改变是引起血浆5—拜色胺水平变化和产生偏头痛的原因。显而易见，血小板的易聚集和异常释放反应，是偏头痛病人血管收缩及疼痛发生的原因。目前比较公认的是钙离子拮抗药防止偏头痛的作用机制与传统药作用不同。后者是以阻止动脉扩张为目的，而前者是以阻断动脉收缩的最终共同途径为H的，痛过阻止头痛脑血管收缩，纠正缺血缺氧状态，缓解或消除继发性颅外血管扩张。新近冇人认为，钙离子拮抗药物防治偏头痛的作用机制系抑制介质诱导的钙内流，使细胞内钙储量减少

4、；抑制血小板5—疑色胺的释放与摄入。所以，西比灵在临床应用中，多用于防治偏头痛，•且疗效肯定。毫无疑义，经西约科研人员与临床医务人员共同努力，西比灵的临床应用范I韦I将更加广泛，也将为人类健康做出更大的贡献。应用西比灵在实际应用中的不良反应的出现也有所不同，搜索文献报告，发生率：男性比大于女性，30-40岁，50-60岁高于其他年龄。有的出现了说明书没有的不良反应：血管神经性水肿、阳痿、月经紊乱、谑妄、下肢剧痛、过敏性角膜炎、哮喘、复视。在所有不良反应中：锥体外反应32.5%；皮疹20%；血管神经性水肿、头痛、月经紊乱、下肢剧痛均为7.5%；请妄、阳痿均为5%,男性

5、乳房肿大为2.5%,剩下的加一起为5%。所以中国人的不良反应发生率和说明书是不一样的，首先要注意锥体外反应、皮疹、血管神经性水肿。总的來说西比灵辅助治疗癫痫的效果是得到肯定的,故临床应用时应注意：治疗过程中如果出现疲惫现象逐渐加剧或维持治疗时疗效下降，均应立即停止治疗。一般会影响驾驶车辆或操纵机器能力。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症时能及时停药，帕金森氏病发病倾向的患者，如老年患者，应慎用。另外西比灵对妊娠和哺乳也有很大的影响。动物实验表明此药对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。但无人体妊娠期间使用的安全性资料。

6、动物实验证明西比灵可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中高，虽然冃前尚无西比灵随人乳分泌的资料，但为了婴幼的安全，建议服用本药的妇女最好不要哺乳。另外驾驶员和机械操作者慎用，以免发牛意外。由于木药可以透过血脑屏障，对中枢神经系统可以造成明确的不良反应，加Z儿童中枢神经系统对药物的反应比较敏感，对药物的代谢机能比较弱，目前虽然还没有详细的儿童用药研究资料，但是原则上儿童要慎用或者忌用此药。西比灵药物之间的相互作用：①与催眠药、酒精或镇静药一起使用时,可以加重镇静作用。②与卡马西平，苯妥英钠联合应用时，'可以降低氟桂利嗪的血药浓度。③放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀

7、灭。在应用西比灵时为减少和减轻不良反应，提高疗效，可静脉滴注参麦注射液。其系古方“生脉散”的衍变方，经用现代科学技术的大量药理研究、临床验证而研制成功的静脉注射液，主要原料为人参和麦冬。人参能加强机体的适应性，增强机体对物理、化学和生物等各种有害刺激与损伤的非特异性抵抗力，使紊乱的技能恢复止常。人参还具有抗炎、抗菌和调节骨骼平滑肌与平滑肌活动的作用。人参也有抑制血小板聚集的作用。另外人参对中枢神经系统与心血管系统、内分泌系统等有一定的良性作用。麦冬与人参作用相得益彰。只要学握西比灵的不良反应，并及时采取相应政策，就会提高疗效，减轻病人痛苦，进而体现以病人为屮心的