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《虫草活性成分虫草素临床应用研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、虫草活性成分虫草素临床应用研究进展王成明1,李磊2,杨亲正1(1山东轻工业学院食品与牛物工程学院川I东济南250353;2山东大学环境科学与工程学院，山东济南250100)摘要:综述了延缓虫草素快速代谢的三类方法:附加防止脱氨基的侧链基团、与腺苜脱氨抑制剂联合应用、采用纳米材料包埋及其研究进展，指出选用新型材料，采用纳米技术包埋虫草索是解决虫草索快速代谢问题的很好的方法。关键词:天然药物;虫草素;腺卄脱氨酶;快速代谢;临床应用TheResearchProgressofClinicalApplicationofCordycepin-theMainActiveCon
2、stituentsofCordcepsMilitarisWANGCheng-mingl,ULei2,YANGQin-zhengl(1FoodandBioengineeringDepartmen’tShandongInstituteofLightIndustry,ShandongJinan250353;2SchoolofEnvironmentalScienceandEngineering,ShandongUniversity,ShandongJinan250100,China)Abstract:Thewaysofdeferringthefastmetabolism
3、ofcordycepinweresummarized:addingaside-chaingrouptopreventthedeamination,jointapplicationwithadenosinedeaminaseinhibitorandembeddedwithnano-materialsandtheirresearchprogress.Itwasfoundthatembeddingcordycepinwithnewmaterialsbynanotechnologywasagoodwaytodefer-ringthefastmetabolismofcor
4、dycepin.Keywords:naturalmedicine;cordycepin;adenosinedeaminase;fastmetabolism;clinicalapplication现代疾病不断威胁着人类健康,药物治疗是治疗疾病的主要手段［1］。所用的药物中,化学药物以英成分明确、起效快、易于产业化等优点而被广泛应用，但也存在毒副作用大、易产生抗药性及药源性疾病、生产过程污染环境等问题［3］;大然药物以具副作用小、疗效确切、绿色环保等⑴，成为科学家的研究热点。天然药物冇原生药、粗提物和有效成分三种形式［2］。其中有效成分的提取分离是目前研究的重点。虫
5、草素是口天然药物虫草中提取的有效成分，具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、免疫调节等众多生物活性和药理作用⑷，对临床很多疾病都有潜在的治疗作用，具有广阔的应用前景。但在虫草素临床前期研究中发现,体内腺昔脱氨酶(adenosinedeami-nase,ADA)作用使其快速脱氨基转化为3'•脱氧肌廿,从而失去药效［5］。这大大限制了其作为治疗药物的开发。因此，找到延缓虫草素体内快速代谢的冇效方法,才能充分发挥其生物作川，使其早FI应用于临床。1延缓虫草素快速代谢的方法目前已报道的解决方法可概括为三类:①附加防上脱氨基的侧链基团;②与ADA抑制剂联合应用;③釆用纳米材料包埋。
6、1.1虫草素衍生物的研究虫草索的磷酸化聚合物，如(3'dA2'p)2(3')dA,在24h内能抑制50%细胞的生长,抑制98%的细胞增殖分化。组织培养物中该聚合物的色谱分析表明，在近2h的半衰期内它可水解为二磷酸及一磷酸形式，然后脱氨基，细胞外无虫草素存在。但在2'-deoxycoformycin(2?・dCF,ADA抑制剂)存在时，可测得高浓度的虫草素，且(3,dA2'p)2(3')dA対DNA、RNA合成的抑制作用及毒性作用比单独使用可增强5-10倍,儿乎与ADA抑制剂卜-的虫草索效能相同［6］。该聚合物虽然可以相对延长作用时间，但因其先由3'-dA磷酸化后
7、再进行聚合需要大量的能量以及还需ADA抑制剂来延缓其代谢，使其不能作为虫草素的替代物而被实际应用。此外还有N.VanderHeyden⑺等于1989年研为壬过ll勺3’-a-mino-3?-deoxyad-enosine三磷酸和DFSmee⑻随后用于抗病毒实验的3'-氟化物(3'-fluro-3*-d-eoxyadenosine)等虫草素衍生物，都可以代谢为虫草素发挥药理作用。但研究表明,尽管在虫草素的结构上附加某些侧链基团可以延缓其代谢，却仍然不能完全阻断脱氨阜作用，维持其体内浓度的最好办法是使用ADA抑制剂。1.2虫草索与ADA抑制剂的联合应用综合文献报道,
8、H前使用最多的ADA抑制
