罗哌卡因的药理特性和临床应用

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1、罗哌卡因的药理特性和临床应用【关键词】罗哌罗哌卡因是一种新型长效酰胺类局麻药物，•布比卡因比较，具有对心血管系统、中枢神经系统低毒性，低浓度时产生感觉一运动神经分离筹特点，用于椎管内麻醉和疼痛治疗安全有效。本文就罗哌卡因药理特性及临床应用综述如下。1理化特性罗哌卡因是左旋式1■丙基・2,6■盐酸哌唳酰胺异构体，是第一种纯单旋式映像体局麻药物,其存在形式为S•映像体（左旋）,脂溶性低,pH7.4,37°C吋为2.9,具有■中枢神经系统和心血管系统低毒性、作用时间长的特点［1］。其盐酸水化物分子量为329,离解常数为&1,分布速率为141。2药代动力学罗哌卡因的药代动力学随不同的给药方式

2、而异。动物实验显示罗哌卡因的分布呈二室开放模型［2］0罗哌卡因的代谢消除更加依赖肝血流量和肝酶活性。罗哌卡因主要经肝脏清除［3］。在人体屮罗哌卡因的代谢与卡波卡因和布比卡因相似，罗哌卡因以原型从肾脏排泄的占极少部分，2,6-Pipec-doxylidide（PPX）是罗哌卡因经肝脏氧化-去烷化的主要产物，约占50%,其毒性仅为布比卡因的1/8［3］o山于PPX是从肾脏排泄，并且呈速率限制性，因此在肾脏损害的患者中不延长给药时间可能造成代谢物蓄积［4］o3药效学3」神经阻滞特点Bader等［4］在兔迷走神经标本显示布比卡因抑制运动纤维的作用较罗哌卡因强16%,而抑制感觉神经纤维的作川仅

3、强3%,推测这可能与罗哌卡因和布比卡因的脂溶性不同有关。在临床研究中［5］,无论是駛膜外麻醉，还是蛛网膜下腔阻滞麻醉以及臂从麻醉，均表明罗哌卡因和布比卡因的感觉阻滞显效和持续吋I'可相仿，但在相同剂量吋，罗哌卡因的运动阻滞强度和其浓度存在明就的相关性，1%、0.75%和0.5%罗哌卡因的平均感觉运动阻滞和感觉阻滞分离现彖，在产科、门诊患者以及疼痛治疗控制质量方血具有较人应川价值。3.2对血流动力学的影响罗哌卡因具有独特的缩血管作用［1］。在皮内注射罗哌R因后皮肤血流量的改变呈剂量■反应相关性，1%罗哌卡因使皮肤流量增加，而小于或等于0.5%的罗哌卡因使之减少。罗哌卡因也使便膜外血流量

4、减少，因此减少药物吸收，无需加入肾上腺素［6］o因此为局麻药物的临床应川提供了一定的优越性，尤其是禁忌肾上腺索时。3.3毒性反应利多卡因、布比卡因和罗哌卡因对心脏毒性作用的比率是7：15：6［7］,平均致死量之比为9：1：2［8］oReiz等［9］研究表明妊娠羊的布比卡因和罗哌卡因全身毒性并不强于非妊娠羊，同时还证实在妊娠羊中罗哌卡因产生毒性反应的剂量大于布比卡因，因而可以推测在产科麻醉与镇痛时，罗哌卡因的安全性可能大于布比卡因。3.4过敏反应自罗哌卡因所致的过敏反应相关报道极为少见，最近李友清等［10］报道,罗哌卡因致过敏反应1例，并提出临床麻醉中，不管使用何种局麻药物，均应警惕过

5、敏反应的发牛，要加强监测，及时发现问题、处理问题。总Z,罗哌卡因具有以下特点：（1）感觉阻滞和运动阻滞分离较明显；（2）其心脏毒性较低；（3）具有收缩外周血管的作用。4临床应用4.1用于手术麻醉4.1.1外科手术%更膜外麻醉选择各类手术（矫形外科、妇科、泌尿外科、下腹及下肢手术）的患者进行双盲试验。研究结果显示，罗哌R因的总剂量与感觉神经阻滞程度呈止相关。Wolff筹［11］学者研究表明，总剂M200mg的罗哌卡因，以20ml（10mg/ml）注入硬膜外腔，86%的患者产生适合懺部手术的麻醉效应。而川5mg/ml总剂量为lOOmg的罗哌卡因,仅66%的患者产生满意的麻醉效果。H罗哌卡

6、因200mg较布比卡因5mg/ml（总剂量lOOmg）能产生更为有效的競部手术麻醉。运动神经阻滞程度随硬膜外罗哌卡因剂最增加而增加。罗哌卡因是一种有效、易耐受、安全的手术%更膜外麻醉药物。相对于成人来说，罗哌卡因应川于小儿低位硬膜外麻醉，同样具有毒性低、镇痛完善、副作用少等优点，具有良好的临床应用前•景，但药物剂量应严格按照单位体重來计算应用。4.1.2剖宫产术硬膜外麻醉Beilin［12］等分别用0.2%、0.15%、0.1%的罗哌卡因行腰部硕膜外阻滞，结杲表明0.2%的罗哌卡因组镇痛完全，对新生儿无副作用。金沐［13］等分别用0.75%罗哌卡因和0.75%布比卡因进行腰麻■映膜外

7、联合阻滞用于剖宫产术，通过比较表明，0.75%罗哌卡因用于腰麻■硕膜外联合阻滞剖宫产术安全有效，明显抑制应激反应与0.75%布比卡因相比，下肢运动阻滞弱口恢复迅速。新生儿Appar评分及脐动脉血气值在止常范围内，两组比较差异无显著性(P>0.05)。4.1.3局部浸润麻醉在疝气修补术后止痛时伤口浸润0.25%罗哌卡因或者布比卡因40ml后效果相同，二者在阻滞的有效时间或止痛强度上无明显差别［14］。凌洪锋［15］等在眼科手术中川2%利多卡因和0.75%罗哌