1.药物化学绪论

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1、药物化学MedicinalChemistry教材及参考书仉文升，李安良主编：《药物化学》第2版，高教出版社，2005年出版。尤启冬主编：《药物化学》，化学工业出版社，2004年出版。郑虎主编：《药物化学》（第五版），人民卫生出版社，2003年出版。郭宗儒主编：《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社,2003年出版。闻韧主编：《药物化学（药学专业辅导教材）》科技文献出版社,2005。C.G.Wermuth,Ed.ThePracticeofMedicinalChemistry(SecondEdition),Ac

2、ademicPress,March2003.中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版公司，2005年4月出版。G.Patrick,InstantNotesinMedicinalChemistry.BIOSScientificPublishers,2001.影印本，北京：科学出版社，2003年4月出版。考核方式成绩由两部分组成：平时成绩：30%期终考试：70%平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。期终进行闭卷考试。内容提要药物概述药物发展简史新药研究与开发药物化学的作用和地位第一部分药物概述形形色色的药物

3、药物的剂型DrugFormulation日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主成分和其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品中的含量并不高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学性质等，如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的气味和不良味道等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还

4、有汤剂、气雾剂等。预防疾病－即疫苗诊断疾病保健如延缓衰老治疗如消炎、镇痛；药物用途人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨，但药物的发展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除，如天花、疟疾、肺结核、血吸虫病等，从而使生命质量和人均寿命得到了显著改善和提高。据统计，药物已使美国国民的平均寿命从1850年的47岁延长到目前的78岁。广义:一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包括：医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin）兽用药物（如四环素Tetracycline、土霉素、链霉素）农用药物（

5、如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏）毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素）狭义:仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾病、调节人体机能、促进人体健康的化学物质。药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由C、H、O、N、S、P、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽类似物、多肽、甚至蛋白质等。WhatAreDrugs?药物的特性高活性（HighActivity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子靶标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效；高专一性（HighSpecificity）：药物应象导弹一样，

6、具有专一识别并作用于特定疾病组织的功能；安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常生命活动，即尽量没有毒副作用；高生物利用度（HighBioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血脑屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳；代谢稳定性（MetabolicStability）：药物在发生药效之前需保持活性结构完整，不被代谢分解（前药除外）；但一旦完成了治疗使命，就应尽快被代谢分解排出体外。药物的体内过程DrugMovementwithinBody以口服为例，药物入口后，首先

7、到达胃肠溶解，然后释放出游离的药物分子。胃液呈强酸性（pH值为1~3）为弱酸性药物的重要吸收点。而最主要的吸收点为肠道，尤其是小肠，肠内pH值接近中性，弱酸性和弱碱性药物都能被吸收。药物被吸收后随血流通过门静脉进入肝脏，在肝脏遇到首关代谢作用（First-PassMetabolism），许多药物会遇到不同程度的转化而减少进入体内循环的药量。过关后的药物随着血液循环分布到全身组织和器官，包括到达所预期的作用靶标，而发生期待的药理作用。作用于中枢神经系统的药物必须穿过血脑屏障（Blood-BrainBarrier,

8、BBB）才能到达作用靶标，而对于作用于外周系统靶标的药物，则必须要避免具有BBB穿透能力，以免对中枢神经系统具有副作用。药物－机体相互作用Drug-BodyInteractions药物与机体的相互作用包括两个方面的内容：一是机体对药物的作用，另一是药物对机体的作用。前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物的吸收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排