医学ppt药物化学绪论

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1、药物化学药物化学MedicinalChemistry吴瑶Tel:13733500016E-mail:wuyao927@163.com《药物化学》课程ChapterOneMedicinalChemistry第一章绪论ErwiniaErwinia概论一、药物化学的研究内容和任务二、药物化学的起源和发展三、药物的命名什么是药物？四大功能：预防、治疗、诊断疾病、调节机体一、药物化学的研究内容和任务三大来源：植物、动物、合成植物植物动物原料药合成车间药品的法律定义指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的

2、物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等——《药品管理法》57条来源分类天然药物中药化学药物合成药、抗生素生物药物干扰素等什么是化学药物？具有上述四大功能的化合物无机，有机，天然提取的有效成分什么是药物化学？首先，是一门研究化学药物的学科药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。药物化学与药理、药剂、药分并称药学四大基础其中药物化学为先导学科。应用性学科、综合性和边缘性学科、朝

3、阳学科药物化学化学生物科学医学药物化学的研究内容药物化学的主要研究内容是：1、基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物；2、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；3、研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；4、研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间的关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间的关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间的关系（构毒关系）等；5、寻找和发现新药。而如何设计和合成新药，是药物化学的重要内容。药物

4、化学的任务并不是一成不变英文名称PharmaceuticalChemistry现有的化学药物化学结构理化性质合成方法体内代谢作用机理构效关系MedicinalChemistry新药研究1959年前1959年后开发新药的途径和方法设计新药的原理和方法开发高效、低毒、选择性强的新药药物化学的任务1)寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径。发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物（leadcompound），对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。———“新药设计”先导化合物简称

5、先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物天然生物活性物质作为先导物天然生物活性物质的特点新颖的结构类型（分子多样性）独特的药理活性资源有限及地域性差异有效成分含量很低大多数结构复杂，作用强度不同天然生物活性物质作为先导物青蒿素青蒿素Artemisinin黄花蒿Artemisiaannula蒿甲醚（治疗疟疾）Artemether生物利用度较低复发率高天然生物活性物质作为先导物喜树碱羟基喜树碱Hydroxycamptothecin喜树Camptothecaacuminata拓扑替康Topotecan水溶性较差，毒性大天

6、然生物活性物质作为先导物紫杉醇紫杉醇Taxol红豆杉Taxus紫杉特尔Taxotere天然生物活性物质作为先导物局麻药可卡因Cocaine南美洲古柯ErythroxylumcocaLam普鲁卡因Procaine天然生物活性物质作为先导物他汀类降脂药美伐他汀Mevastatin洛伐他汀Lovastatin辛伐他汀Simvastatin普伐他汀Pravastatin桔青霉菌等Penicilliumcitrinum氟伐他汀Fluvastatin2)实现药物的产业化。为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。——“化学制药工艺学”3)研究药物理化性

7、质、杂质来源、体内代谢、变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。为有效利用现有药物提供理论基础。——“临床药物化学”创新药→生产化学药物→临床用药研究药物化学的任务创制新药设计、发现和发明新药世界用于临床的原料药品种约有4500余种，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物治疗；肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。二.药物化学的起源与发展发现阶段发展阶段设计阶段Discovery(---1930)Devel

8、opment(1932---1960)Design(1960---)以天然产物为主的发现阶段—Discovery(---1930)1公元1～2世纪，神农尝百草神农氏，也就是炎帝，系传说中的农业