临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用

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1、安徽医科大学药学院临床药理学教案李俊教授2007-05-22教案首页第次课授课时间教案完成时I'可：课程名称临床药理学年级专业、层次本科授课教师李俊专业技术职务教授授课方式（大、小班）大班学时3授课题目（章，节）第35章抗炎免疫药物的临床应用基本教材或主耍参考书1.临床药理学（笫3版）2.生理学（第5版）3.生物化学（第5版）4.内科学（第5版）教学目的与要求：1.掌握炎症和免疫的关系，并对抗炎和免疫调节二位一体的关系有深刻的理解和把握。2.掌握抗炎免疫药物的分类、代表药，垂点掌握非帑体抗炎免疫药物的研究进展、作用机制、临床应用和不良反应及其防治。3.了解疾病调修药在抗炎和免疫调节中

2、的作用。4.掌握笛体抗炎免疫药物的作用机制、临床应用和不良反应及其防治。大体内容与时间安排，教学方法：第—•节概述讲述、板书、举例0.5学时第二节非番体抗炎免疫药讲述、板书、举例1.5学时第三节疾病调修药讲述、板书、举例0.5学时第四节笛体抗炎免疫药讲述、板书、举例0.5学时教研室审阅意见：（教研索主任签名）年月日时间分配讲述结合板书、举例，20分钟重点讲述、板书、举例60分钟基本内容第35章抗炎免疫药物的临床应用第一节概述一、炎症与免疫是一个问题的两个方面影响炎症免疫反应的跖物是指对炎症免疫反应具有抑制、增强或调节作用的一类药物，又称抗炎免疫药，主要用于炎症免疫性疾病的治疗。二、按

3、药理作用特点将抗炎免疫药分为：非箔体抗炎免疫药(nomsteroidantiinflammatory-immunitydmgs,NSAIDs):非辎体抗炎免疫约主耍用于一些炎症免疫性疾病的对症治疗箔体抗炎免疫药(steroidanti-inflammatory-immunitydmgs,SAIDs):綃体抗炎免疫约即糖皮质激素有强大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用。疾病调修药(diseasemodifyingdrugs,DMDs)疾病调修药分为免疫抑制药、免疫增强药和免疫调节药，对炎症免疫性疾病具有治疗作用。疾病调修药中根据线物的性质不同又分为化学跖物、中跖和天然药物以及生物制剂等。第

4、二节非苗体抗炎免疫药此类药包括竣酸类、烯酸类、磺酰丙胺类，其中竣酸类又包括水杨酸类、丙酸类、乙酸类、灭酸类；烯酸类包括昔康类和毗畔酮类等。根据其对环氧酶(Cyclooxygenase,COX)、脂氧酶的作用强度分为COX抑制剂、COX/脂氧酶抑制药。根据其对COX-1和COX-2的作用的不同将其分为选择性COX-1抑制剂(如低剂量阿司匹林)、非选择性COX-1抑制剂(如11引味美辛、毗罗昔康、双氯芬酸等)、选择性基本内容辅助手段和时间分配C0X-2抑制剂（如呵1味美辛、毗罗昔康、双氯芬酸等）、选择性C0X-2抑制剂（如尼美舒利、美洛昔康等）及高度选择性C0X-2抑制剂（塞来昔布、罗非

5、昔布等）。—、历史回顾1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间R疟1860年:合成了水杨酸1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸1952年:保泰松问世,开始使用NSAIDs名称1960年：呵味乙酸类药物一呵味美辛上市1971年：JohnVane等发现NSAIDs抑制COX,使PGs产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（毗罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX冇两种同工酶1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了*塞來昔布辉瑞公司的西乐

6、葆*罗非昔布默沙东公司的万络2004年9H：因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络二、作用机制和作用特征为抑制PG的生物合成，对抗PG的扩张血管、促进炎性介质渗岀、产生痛觉过敏等作用，故具有抗炎、解热和镇痛作用。该类药物治疗RA的临床药理学特征为：起效迅速、可时间分配基本内容减轻炎性肿胀、缓解疼痛和改善功能，但对炎性疾病过程木身几乎无作用，停药后不久可出现反跳，或症状的再现，不能使疾病真止缓解。（-）膜磷脂代谢途径PGF12仓成酶抑制血小板凝集舒张血管介成酶4血栓素TXA2复习相关知识，提问环内过氧化物促进血小板凝集血管收缩使支气管平

7、滑肌收缩发炎、疼痛支气管平滑肌舒张维持肾脏、血小板的止常功能抑制胃酸分泌、维护胃黏膜（二）C0X-1和C0X-2的特性1、COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋片，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为C0X-1和C0X-2；2、两者结构不同，氨基酸序列有60%的同源性；3、可能存在其它的COX亚型，并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制（三）COX-1与COX-2的结构差异1、COX-1与COX・2都在通道