注射用美罗培南临床应用

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1、通用名注射用美罗培南曾用名英文名jMEROPENEMFORINJECTION1拼音名pHL'SIIEYONGMEILUOPEINAN

2、药品类别头抱菌素及碳青霉烯类性状美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋口(PBPs)结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08〜0.15mg/L;90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨节西林菌株)

3、对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)为0.06~lmg/L;淋球菌对美罗培南也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感;粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感;美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌;厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。药理毒理美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌

4、属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08~0.15mg/L;90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨节西林菌株)对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)为0.06~lmg/L;淋球菌对美罗培南也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感;粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感;美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌;厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。药代动力学健康成人静脉滴注本品后,其在血

5、浆中的浓度随剂量不同而变动,30分钟内静注0.5g,血药峰浓度约为21-30mg/Lo药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好,且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄,健康成人无论给药剂量大小,经30分钟静滴后,8小时以内的尿中排泄率均为60%〜65%,其半衰期(tl/2)约为1小时,连续给药与单次给药时几乎相同,药物无蓄积作用。肾功能降低时,尿中排泄速度下降,血中半衰期(tl/2)延长。适应症美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染:1•呼吸系统感染,如慢性支气管炎、肺炎、肺脓

6、疡、脓胸等。2•腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3•泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4.骨、关节及皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5•眼及耳鼻喉感染。6•其它严重感染,如脑膜炎、败血症等。用法用量静脉给药:1・成人,常规剂量:每8小时给药500〜lOOOmgo(1)脑膜炎:每8小时给药2000mgo(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者:每8小

7、时给药lOOOmgo(3)合并腹内感染利敏感菌引起的腹膜炎;每8小时给药lOOOmgo(4)皮肤和软组织感染:每8小时给药500mgo(5)尿路感染:一次500mg,一日2次。2•肾功能不全时剂量:肌酊清除率为26-50ml/min时者,每12小时给药lOOOmg;肌酹清除率为10〜25ml/min者,每12小时给药500mg;肌酉干清除率小于10ml/min者,每24小时给药500mgo3•肝功能不全时剂量:轻度肝功不全患者不需调整剂量。4•透析时剂量:透析患者在血液透析时建议增加剂量。5•小儿剂量:按体重一次10〜20m

8、g/kg,一日3次。不良反应1•过敏反应:主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应;偶见过敏性休克。2•消化系统:主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。3•肝脏:偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。4•肾脏:偶见排尿困难和急性肾衰。5•中枢神经系统:偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道,用药后偶可诱发癫痫发作。6•血液系统:偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。7•注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。禁忌症Im本品过敏者禁用。注意事

9、项1・慎用:(1)对B-内酰胺抗生素过敏患者慎用。(2)严重肝、肾功能障碍者慎用。(3)支气管哮喘、皮疹、尊麻疹等过敏体质患者慎用。(4)癫痫、潜在神经疾患患者慎用。2•药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。3•长期用药时应注意监测肝、肾功

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