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1、中国抗感染化疗杂志2004年2月28日第4卷第1期ChinJInicctCh-the,,Feb.2004,Vol.4,No·综述·抗菌药物临床应用进展汪复【关键词」细菌耐药性;耐药革兰阳性球菌;耐药革兰阴性杆菌抗病毒药;抗真菌药中圈分类号:R978.7;R978.17文献标识码A文章编号:1009-7708{2004101-0049-08AdvancesintheclinicaluseofantimicrobialagentsWANGFu.(InstituteofAntibiotics,HuashanHospit
2、al,FudanUniversity,Shanghai200040,China)自从磺胺药和抗生素应用于临床，迄今已60余以上人群，每日75mg，有接触史者连服7d;如当地年，临床实践证明人类与感染性疾病的斗争还远未有流感爆发流行时应服用6周。不良反应少而轻，结束。随着抗菌药物的广泛应用，各种耐药菌不断主要为胃肠道症状。出现，例如耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球(二)扎那米韦(zanamivirPl〕本品亦为化学菌、耐万古霉素肠球菌、耐药革兰阴性杆菌和多重耐合成的流感病毒神经氨酸酶抑制剂，作用机制与奥药结核分
3、枝杆菌等，其中有些耐药菌感染目前尚无塞他米韦同。本品口服吸收差，临床用其干粉用特有效治疗药物。此外，新出现的微生物病原如人类殊装置经口吸入;约可吸人10%^-20%的药量，其免疫缺陷病毒(HIV),Ebola病毒以及引起严重急中78%分布在咽部，1.2%在气管，13.2(8^-21)%性呼吸综合征((SARS)的新型冠状病毒等，对人类在肺组织。本品与血浆蛋白结合少(<5%)，亦不在健康构成严重威协。因此，寻找针对上述病原微生肝脏代谢，几乎全部以原形经肾排出。经口吸人本物的有效治疗药物仍是目前医药界关注的热点。现品
4、的血清半衰期2.6-J5h肝、肾功能减退者及老将近年一些已进人临床研究或临床应用的新药作一年人均不需调整剂量。本品适用于单纯性流感病毒简介。A和B感染患者的治疗。应在症状出现2d内用一、抗病毒药药，不推荐用于7岁以下小儿、孕妇和哺乳期妇女(一)奥塞他米韦(oseltamivir)1-}本品为成人剂量10mg每日2次，经口吸人x5d(附吸人GS4071的乙基酷前体药，口服后在体内经醋酶水装置，每吸=5mg)。不良反应少，与安慰剂相似。解后释出GS4071而起作用。流感病毒A和B的本品缺点是用药后鼻窦炎和中耳炎并发症
5、未减少，表面有神经氨酸酶，本品为神经氨酸酶的竟争性抑进人全身的药量少。制剂，可作用于该酶的高度保守的活性部位，减少病(三)乏拉昔洛韦(valaciclovir)"-s-'〕是阿昔洛毒复制，并抑制传染性病毒颗粒从感染细胞释放及韦的L-氨酸醋，为阿昔洛韦的前体药。口服阿昔聚集。本品口服吸收80%，进食不影响其吸收。半洛韦后生物利用度低，约仅1000^2000，口服乏拉衰期6--10h，在体内尤其是呼吸道组织中分布良昔洛韦后吸收迅速而完全，生物利用度约55写。本好，主要经肾排出(肾小球及肾小管),60%-70%在品在肠
6、壁和肝脏经酶水解后儿乎完全转变为阿昔洛尿中以活性形药物排出。对肝脏细胞色素P450酶韦而发挥其抗病毒作用。与口服阿昔洛韦相比，口系无影响。肌配清除率<30ml/min的患者需减服本品后其生物利用度约可提高3--5倍，口服本品量。II期及M期临床试验1348例，患者感染症状1g及2g后血中阿昔洛韦平均峰浓度分别可达5减轻，病程缩短，并发症减少。预防试验1559例，mg/L和8mg/L，其药时曲线下面积(AUC)可与阿均有保护作用。本品适用于1岁以上人型及B型昔洛韦静脉给药者相仿。本品适用于:①外生殖器流感病毒感染患
7、者的治疗及预防。成人剂量日服单纯疙疹初发患者，成人口服1g每日2次X7-1075mg，每日2次，共5d,)L童按说明书服混悬液，doO复发性外生殖器疤疹，成人。.5g每日2次x宜于症状发生后36h内服用。预防用药用于13岁3d,③对反复发作患者(每年发作6次以上)慢性抑制性治疗，用以减轻症状，成人口服每日。.59或作者单位:复且大学附属华山医院抗生索研究所上海2000401g,)12岁以上口唇单纯疤疹，及免疫缺陷患者万方数据中国抗感染化疗杂志2004年2月28日第4卷第I期Chin1InfectChemothcr
8、,Feb.2004,Vol,4.No(如艾滋病患者)或重症口唇疙疹患者，成人日服。.5病毒DNA合成本品的二磷酸盐在细胞内的半衰-19每日2次x7d，需在皮疹发生的3d内开始期为17^-65h.CMV感染者应用本品后产生耐药用药⑤带状疙疹患者，成人口服1g每日3次x7性少见。口服本品后生物利用度低(<5%),静滴后d。’肾功能减退者剂量应酌减。终末半衰期约2.6h。在体内
