高等药物化学选择性雌激素

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1、选择性雌激素药物对治疗骨质疏松症的研究摘要：体内雌激素水平下降是引起骨质疏松的重要因素，用雌激素治疗绝经后妇女的骨质疏松症(osteoporosis,OP)会引发乳腺癌，因而人们使用选择性雌激素受体调节剂(selectiveestrogenreceptormodulator,SERMs)来治疗绝经后妇女OP°SERMs的发现是临床研究治疗的一个重大进步。它既不像内源性雌激素只是单纯的ER激动剂，也不像雌激素受体拮抗剂只是单纯的ER拮抗剂。理想的SERMs是在骨、肝脏或者心血管系统屮表现为激动剂，而在脑和乳腺表现为拮抗剂，在子宫则兼有激动和拮抗的双重作用。本文就

2、SERMs的分类、作用机制、治疗0P效果进行综述，并探讨SERMs治疗绝经后OP的前景和意义。关键词：选择性雌激素受体调节剂绝经后骨质疏松症作用机制展望传统上，雌激素被认为是与雌性生殖有关的一种固醇类激素，其生物学作用是维持和促进女性生殖器宫和第二性征的发育。而近十几年来，发现其对男性的生理活动正常进行也起着重要的作用，并且其生理作用不局限于生殖系统，其对骨骼的生长和成熟、心血管系统、神经系统、内分泌系统等均有明显的影响。如雌激索可以保护神经元，并被认为是延缓和阻止神经退行性疾病的一个重要因素；能维持骨骼发育和密度，雌激素的缺乏总伴随着骨质疏松。为寻求更安全有

3、效的治疗药物，在HRT基础上研究发展起来一个崭新领域选择性雌激素受体调节剂(SelectiveEstrogenReceptorModulators,SERMs)。绝经后骨质疏松症(osteoporosis,OP)是一种与衰老有关的常见病，主要发生在绝经后妇女，由于雌激素缺乏导致骨量减少及骨组织结构变化，使骨脆性增多易于骨折以及由骨折引起的疼痛、骨骼变形、岀现合并症，乃至死亡等问题，严重地影响老年人的身体健康及生活质量，甚至缩短寿命增加国家及家庭财力与人力负担。因此与绝经相关的骨质疏松症已是不可忽视的重要保健课选择性雌激素药物对治疗骨质疏松症的研究摘要：体内雌激

4、素水平下降是引起骨质疏松的重要因素，用雌激素治疗绝经后妇女的骨质疏松症(osteoporosis,OP)会引发乳腺癌，因而人们使用选择性雌激素受体调节剂(selectiveestrogenreceptormodulator,SERMs)来治疗绝经后妇女OP°SERMs的发现是临床研究治疗的一个重大进步。它既不像内源性雌激素只是单纯的ER激动剂，也不像雌激素受体拮抗剂只是单纯的ER拮抗剂。理想的SERMs是在骨、肝脏或者心血管系统屮表现为激动剂，而在脑和乳腺表现为拮抗剂，在子宫则兼有激动和拮抗的双重作用。本文就SERMs的分类、作用机制、治疗0P效果进行综述，并

5、探讨SERMs治疗绝经后OP的前景和意义。关键词：选择性雌激素受体调节剂绝经后骨质疏松症作用机制展望传统上，雌激素被认为是与雌性生殖有关的一种固醇类激素，其生物学作用是维持和促进女性生殖器宫和第二性征的发育。而近十几年来，发现其对男性的生理活动正常进行也起着重要的作用，并且其生理作用不局限于生殖系统，其对骨骼的生长和成熟、心血管系统、神经系统、内分泌系统等均有明显的影响。如雌激索可以保护神经元，并被认为是延缓和阻止神经退行性疾病的一个重要因素；能维持骨骼发育和密度，雌激素的缺乏总伴随着骨质疏松。为寻求更安全有效的治疗药物，在HRT基础上研究发展起来一个崭新领域

6、选择性雌激素受体调节剂(SelectiveEstrogenReceptorModulators,SERMs)。绝经后骨质疏松症(osteoporosis,OP)是一种与衰老有关的常见病，主要发生在绝经后妇女，由于雌激素缺乏导致骨量减少及骨组织结构变化，使骨脆性增多易于骨折以及由骨折引起的疼痛、骨骼变形、岀现合并症，乃至死亡等问题，严重地影响老年人的身体健康及生活质量，甚至缩短寿命增加国家及家庭财力与人力负担。因此与绝经相关的骨质疏松症已是不可忽视的重要保健课题。。对于绝经后妇女而言，理想的药物是既有类似于雌激素对骨和心血管系统的积极作用，又无雌激素的副作用的药

7、品，所以对选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的研究很有意义。1.选择性雌激素受体调节剂的分类根据化学结构的不同，可以将SERMs分为以下4大类。三苯乙烯类(triphenylethylenes)也有许多衍生物，其中典型的衍三苯乙烯类SERMs的代表是他莫昔芬((Tamoxifen,TAM)。生物有克罗米芬(Clomiphene)、托瑞米芬(Toremifene)等。domipFienetoremifene他莫昔芬属于第一代SERMs,在乳腺组织内表现为ER拮抗剂，最初用于晚期乳腺癌激素治疗，后发现它在骨组织、心血管系统中表现为ER激动剂。他莫昔芬的优点是能增

8、加骨密度、降低胆固醇、降低冠心病的发生