药理学教案40页

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1、第二章药物效血动力学目的要求1.掌握药物的基木作用及治疗效果。2・掌握药物作用的量效关系。3.掌握药物作用机制、药物与受体相互作用的规律、受体类型及第二信使的相关概念。了解药物与受体相互作用的动力学公式。重占琳占''一：药物的基木作用1.药物作用与药理效应药物作用(action)是指药物对•机体细胞的间的初始作用。药理效应(effect)是机体器官原冇功能水平的改变，是药物作用的结果。药物作用的选择性(selectivity)在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性。药物作用的特异性取决于化学反应的专一性，而反应的专一性

2、乂取决于药物的化学结构，这就是构效关系(structure-activityrelationship)。二、治疗效果弟#效果(therapeuticeffects)是指药物引起的符合用药冃的作用，有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。'1•对由治疗(etiologicaltreatment)用药H的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称对因治疗，或称治本。2.对症治疗(symptomatictreatment)用药忖的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。3.补充治疗(supplementtherapy)

3、也称替代疗法(replacementtherapy),用药的冃的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。三、不良反应药物滋木良反应(adversedrugreaction,ADR):凡不符和用药I"!的并为病人带來病痛或危害的反应。1.副反应(sidereaction)在治疗剂药物产生的与治疗冃的主关Mj宾他效应。2.毒性反血(toxicreaction)药物剂量过人衣药物在体内蓄权过孩发*的耗害性反应。包括急性毒性(acutetoxicalion)>慢性毒性(chronictoxicalion)和特殊毒性如致癌(carcino

4、genesis)、致畸(teratogenesis)>致突变(mutagenesis)等。3.后遗效应(aftereffect)停药后血浆药物浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应。4・停药反应(withdrawalreaction)突然停药原有的疾病加剧。5・变态反应(allergicreaction)药物产牛的病理性免疫反应。6.特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对菜些药物产生的特殊反应。•Thedosemakesthepoison.•Ifsomethingisnotapoisonitisnotadrug・

5、四、药物剂量与量效关系1.齐ij量-效应关系(dose-effectrelationship)药理效应与剂量在一定范围内星比例，即量效关系。量效血线(doseeffectcurve)药理效应为纵地标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。2.量反血(gradedresponse)药理效应以数或量表示。最小有效浓度(minimumeffectiveconcentration,5“阈浓度,thresholdconcentration)药物产生最小效应的浓度。最小肴效量(minimumeffectivedose)亦称阈剂量，站物产牛最

6、小效应的剂量。最大效应(效能，maximumefficacy,Emax)药物产生最人效应的能力。个体差异(individualvariability)效价强度(potency)能引起等效反应的药物相対浓度或剂量。_3.质反应(quantalresponse,all-or-nonresponse)药理效应用全或无、阳性或阴性表示。半数肴薮量(medianeffectivedose,ED5o)引起半数试验动物反血M药物剂童。半数有效浓度(concentrationfor50%ofmaximumeffect,ECso)引起半数试验动物

7、反应的药物浓度。中毒量(toxicdose)引起中毒的药物剂量。最小中毒量(minimumtoxicdose)药物引起中毒的最小剂量。致死量(lethaldose)药物引起动物死亡的剂量。半数致死量(medianlethaldose」％)药物引起半数试验动物死亡的剂量。极量(maximumdose)最大治疗量。治疗指数(therapeuticindex,TI)=TD50/ED50orTC50/EC50orLD50/ED50五、药物作用机制药物作角机®1(mechanismsofaction)或称药物作用原理(principleo

8、faction)是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的道理,即药理效应是如何产生的。1.理化反应；2.参与或下扰细胞代谢；3.影响生理物质转运；4.対酶活性的影响；5・作用于细胞膜的离子通道；6.影响核酸代谢(affectingnucleotideacidme