靶向制剂的研究进1

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1、靶向制剂的研究进1靶向制剂的研究进展AbstractTargetedagentscanselectivelyimprovedrugconcentrationinthetargettissue,effectivelyreducethedrugtothesideeffectsofnormaltissue・Throughthereviewoftheliteraturefromtheclassifi-cationofpreparationistargeting,targetedmechanism,functionchar・acteristics,target

2、ofevaluationandseveralkindsoftypicaltargetedpreparationsasacomprehensivereviewoftheobjective.KeywordTargetedagents;Liposomes;Emulsions;Theball;Nanoparticles摘要靶向制剂可以选择性地提高靶组织中的药物浓度,有效地降低药物对正常组织的毒副作用。通过查阅文献，现从靶向制剂的分类、靶向机制、作用特点、靶向性评价及几种典型的靶向制剂等方面作一全面客观的综述。关键词靶向制剂；脂质体；乳剂；微球；纳米粒靶向制剂

3、亦称靶向给药系统(Targetingdrugdeliverysystem,TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个耍素。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。国家自然科学基金委员会资助的药剂学研究项

4、目中，靶向制剂项目占了近一半，这充分显示了靶向制剂研究在现代药剂学中的地位［1］。因此，靶向制剂应用于中药有着十分重要的意义，本文从靶向制剂的分类、靶向制剂的靶向机制、各种靶向制剂及其在中药中的应用等几个方面做一综述。1、靶向制剂分类药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为以下三类：被动靶向制剂被动靶向制剂（passivetargetingpreparation）BP§然靶向制剂。载药微粒被单核■巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的ku

5、pffer细胞）摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5-10um吋，大部分积集于巨噬细胞。小于7um吋一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7um的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外，微粒表血性质对分布也起着重要作用。单核■巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素（opsonin,包

6、括igg，补体c3b或纤维结合素fibronectin）和巨噬细胞上有关受体完成的：吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面，然后通过内在的牛化作用（内吞、融合等）被巨噬细胞摄取。微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素成分及其吸附的程度，也就决定了吞噬的途径和机制。被动靶向制剂的载药微粒包括:脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球。①脂质体系指将药物包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊，为类脂小球或液晶微囊。许汉林等采用5种不同的方法制备脂质体，结果表明乙醇注入法制备的姜黄素脂质体包封率最高，达73.5%,且其制备工艺简单”为提高姜黄素生物［2］利

7、用度提供了一种可能的新剂型。②靶向乳剂乳剂的靶向性在于它对淋巴的亲和性。油状药物或亲脂性药物制成的0/W或0/W/0静脉复乳，使得原药物浓集于肝、脾、肾等巨噬细胞丰富的组织器官。③微囊和微球指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体或囊泡。张艳华等用乳化化学交联法制备苦参碱壳聚糖微球，经模拟体内释药实验表明微球几乎不在上［3］消化道释药，而是在结肠靶向释药。相同方法制备的还有大蒜素壳聚糖微球［4］。④纳米囊和纳米球纳米囊属药库膜壳型,纳米球属基质骨架型。粒径lO^lOOOnm在水屮形成近似胶囊的的溶液。可穿透细胞壁打靶点，不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨

8、髓。1・2主动靶向制剂主动靶向制剂(activetargetingpreparation)是用修饰的药物载体