药物化学-麻醉用药

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1、第四章麻醉用药导入新课:1．麻醉药的应用和发展为外科手术创造了有利条件，极大地促进了现代外科学的发展。2．最早应用于外科手术的吸入全身麻醉药有乙醚（1842年），氧化亚氮（1844年）和氯仿（1847年）。3．局部麻醉药的发现。一、麻醉麻醉是机体或机体的一部分，在药物或其它因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。二、麻醉药能够引起麻醉的药物称为“麻醉药”。三、麻醉药的类型及常用药物1．全身麻醉药吸入麻醉药：氟烷、麻醉乙醚静脉麻醉药：盐酸氯胺酮、硫喷妥钠、羟丁酸钠2．局部麻醉药芳酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因、盐酸布比卡

2、因四、局部麻醉药的构效关系1．基本结构2．亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强。当其苯环的对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。3．中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。当X分别为O，S，NH和CH2时，则根据水解的难易程度，其麻醉持续时间为：—COCH2—＞—CONH—＞—COS—＞—COO—4．中间链中的N以2～3个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。5．亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。当为叔胺时，以两个烷基相同者最常见，因合成较方便。烷基以3～4个碳原子时作用最强。6．有合适的脂／水分配系数。五、主要药物介绍麻醉乙醚(一)结构(二)性质与应用1．

3、性状本品为无色澄明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。2．有极强的挥发性及燃烧性，蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。应用：在阴凉避火处保存3．易氧化失效本品在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质。颜色逐渐变黄。应用：①过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性，能引起肺水肿及肺炎等，严重时甚至引起死亡。因此麻醉乙醚启封24小时后不可供药用。②应遮光，几乎满装，严封或熔封保存③过氧化物为不易挥发的油状液体，遇热易爆炸，在蒸馏乙醚时，它常残留于瓶底。因此要特别注意，勿将乙醚蒸干，以免爆炸。盐酸普鲁卡因(一)结构：(二)化学名称：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酸盐酸盐，

4、又名为奴佛卡因。(三)合成方法：(四)性质与应用芳香第一胺酯键叔胺氯离子1．芳香第一胺的性质①显弱碱性②易氧化变质应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。③重氮偶合反应应用：鉴别。在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。④与对芳醛缩合反应应用：鉴别。在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成黄色希夫碱。应用：用薄层法检查盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸杂质。2．酯键的性质易水解失效应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为3.5～5.5

5、之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。应用：应遮光，密封保存。应用：鉴别。其水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在适量的盐酸中溶解。3．叔胺的性质①显弱碱性应用：可与酸成盐，如常制成盐酸普鲁卡因②能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀应用：鉴别。其水溶液遇氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、碘化汞钾试液和苦味酸试液等反应生成沉淀。4．氯化物的性质可与硝酸银试液反应白色生成沉淀。（五）用途为常用的局部麻醉药，作用强

6、，毒性小且无成瘾性，临床上用于腰麻，硬膜外麻醉，传导麻醉等。其它局部麻醉药其它局部麻醉药名称盐酸丁卡因盐酸利多卡因盐酸布比卡因结构芳香第一胺性质（－）（－）（－）酯键性质（＋）不易水解不易水解叔胺性质（＋）（＋）（＋）与硫酸铜反应生成蓝紫色配合物（－）（＋）（＋）