提高姜黄素生物利用度方法的研究进展_孟庆丽

《提高姜黄素生物利用度方法的研究进展_孟庆丽》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、中国药师2016年第19卷第3期ChinaPharmacist2016，Vol．19No．03提高姜黄素生物利用度方法的研究进展11121孟庆丽赵婧琳史丽颖刘红梅唐景玲(1．哈尔滨医科大学药学院哈尔滨150086;2．哈尔滨医科大学附属第二医院药学部)摘要姜黄素是姜黄的主要活性成分之一，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管粥样硬化、保护肝肾等多种药理作用，但生物利用度低限制了其在临床上的应用。本文参考大量文献，对提高姜黄素生物利用度的方法进行了综述。总结出姜黄素可通过不同的给药途径、制备成不同剂型等方法来提高其生物利用度，为新药的研发提供理论基础和研究思路。关键词姜黄素;生物利

2、用度;口服给药;注射给药;阴道给药;肺部给药中图分类号:R945文献标识码:A文章编号:1008-049X(2016)03-0571-03ResearchProgressinBioavailabilityImprovementMethodsforCurcumin11121MengQingli，ZhaoJinglin，ShiLiying，LiuHongmei，TangJingling(1．CollegeofPharmacy，HarbinMedicalUniversity，Harbin150086，China;2．DepartmentofPharmacy，theSecondAf

3、filiatedHospitalofHarbinMedicalUniversity)ABSTRACTCurcuministhemainactivecomponentinturmeric，whichpossessesmanypharmacologiceffects，includinganti-in-flammatory，antioxidant，anti-tumor，anti-atherosclerosis，liverandkidneyprotectionandsoon．However，duetoitspoorbioavail-ability，itsclinicalapplic

4、ationislimited．Therefore，themethodsforimprovingthebioavailabilityofcurcuminwerereviewedbyrefer-ringtoalargenumberofliteratures．Thebioavailabilityofcurcumincanbeimprovedbydifferentadministrationroutesandvariousdos-ageforms．Thereviewprovidestheoreticalbasisandresearchideasforthedevelopmentof

5、newdrugs．KEYWORDSCurcumin;Bioavailability;Oraladministration;Injectionadministration;Vaginaladministration;Pulmonaryadmin-istration姜黄素(curcumin)是从姜科植物的根茎中提取得到的一种黄色色素，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管粥样硬化、［1］保护肝肾等多种药理作用，其结构式见图1。多种动物模－1型及人体试验表明，高剂量(相对于人体剂量12g·d)姜黄素同样具有安全性，这意味着姜黄素是一种具有开发研究图1姜黄素的化学结构价值的天然活性成分。

6、但姜黄素溶解性低，导致吸收差、组1口服给药［2］织分布受限，使其生物利用度较低。1978年Wahlstrom姜黄素口服给药具有首过效应，并且吸收差、代谢快，导［3］等首次报道了姜黄素在SD大鼠体内的吸收、分布和排泄致其生物利用度低。为克服上述缺点可将姜黄素制备成固－1情况，口服给药(1g獉kg)的大鼠，其血浆中的姜黄素水平体脂质纳米粒、固体分散体等剂型，以解决姜黄素生物利用极低，几乎为零，结果表明胃肠道对姜黄素的吸收极差。［4］度低、体内代谢快、血药浓度低的缺点，从而增加其生物利用1980年Ravindranath等进行了姜黄素的组织分布实验，在度。对大鼠进行口服给药400

7、mg后，15min至24h内心脏中未1．1纳米粒检测到姜黄素，肝脏和肾脏中有微量姜黄素存在;30min时［6］固体脂质纳米粒是近年来发展较为迅速的一种载体，90%的姜黄素在胃和小肠，而24h时仅有1%的姜黄素存具有物理稳定性高、可控制药物释放、避免药物降解及良好在。以上结果均表明口服姜黄素在体内的吸收较差。口服［7］靶向性等优点，可以增强水溶性差药物的生物利用度。姜黄素大部分以原型通过粪便排出体外，部分吸收进入循环［8］的姜黄素主要在肠细胞和肝细胞内与葡糖醛酸和硫酸结合，Ji等以单硬脂酸甘油酯和大豆卵磷脂为油相，聚