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时间:2019-10-04
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1、阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid)。 药理作用及应用 (1)有较强的解热镇痛抗风湿作用,常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状,并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物,最好用至最大耐受量。 (2)能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成,而不致影响前列环素(PGI2)合成。因而,防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg;防止脑血栓形成可日服30~50mg. 药动学特点 (
2、1)口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约2~3小时。当用量≥1g时,其代谢方式变为零级动力学,半衰期延长至15~30小时,如剂量再增大,可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时,最好进行血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间。 (2)乙酰水杨酸为弱酸性药物,当应用过量时,可采用碱化尿液的方式加速其排泄,降低其血药浓度。 主要不良反应 (1)胃肠道反应 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,与它抑制胃粘膜合成PG,减少了内源性的粘膜保护因子有关。 (2)凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长,大剂
3、量还能抑制凝血酶原形成,造成出血倾向。可用维生素K预防。 (3)过敏反应 除常见的过敏反应外,某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶,PG合成受阻,但不影响脂氧酶,致使引起支气管收缩的白三烯增多,而诱发哮喘。阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服
4、后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。 敏感菌:链球菌A、B、C、F
5、、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。 不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。 耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。 毒理:尚不明确。【中文名】:金刚烷胺 【英文名】:Amantadine 【类别】:抗震
6、颤麻痹药 【别名】金刚胺;三环癸胺,金刚烷胺 【外文名】Amantadine 【药理作用】有显著抑制病毒的脱壳作用。其抗震颤麻痹的作用机制,可能为增加多巴胺合成,促使多巴胺释放,抑制多巴胺主动摄取机制及/或直接刺激多巴胺能受体。 【适应症】1.对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好,起效快,用药后48小时即出现明显作用,2周后达高峰。药物以原形由肾排出,酸性尿排泄加速。2.抗亚洲A-Ⅱ型流感病毒作用,对与该型流感接触者保护率约70%。3.退热作用对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等有效,若与抗生素合用,退热作用比单用抗生素好。 【用量用法】口服:成人每次0.1
7、g,早晚各1次,最大剂量每日400mg。小儿用量酌减,可连用3~5日,最多10日。1~9岁小儿,每日每千克体重3mg,最大用量不超过每日150mg。 【注意事项】1.不良反应少,少数病人服后可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退等,亦可出现四肢皮肤青斑、踝部水肿等。2.震颤麻痹病人超过每日200mg时,疗效不增,毒性渐增。老年病人耐受性低,可出现幻觉谵妄。3.精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳期妇女慎用。因可致畸胎,孕妇禁用。 【规格】1.片剂:每片100mg。2.胶囊剂:每胶囊100mg。3.糖浆剂:每毫升100mg。解
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