依普利酮调研资料

《依普利酮调研资料》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、依普利酮（Eplerenone）名称：Eplerenone化学名：Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylicacid-9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-gamma-lactonemethylesterCASNO:107724-20-9分子式：C24H30O6分子量：414.50结构式：原研厂家及上市时间依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。适应症醛固酮是人体分泌的皮质激素，促进钠离子的吸收和钾离子的排泄，调节体内电解质的组分。然而过多的醛

2、固酮会导致心肌纤维化和充血性心力衰竭。依普利酮是一种高选择性醛固酮受体拮抗剂，可以抑制醛固酮过多症。依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭，其作用机理是通过与醛固酮受体结合，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮，从而发挥降低血压的作用。临床研究表明，可以显著改善急性心肌梗死左心室收缩功能异常，充血性心力衰竭。依普利酮对轻到中度的高血压具有良好疗效。依普利酮和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而依普利酮有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。国内外生产情况依普利酮在国外的生产情况，美国，英国，德国

3、，加拿大，印度，韩国等国都有生产厂家，主要生产国家为美国和英国；国内的主要生产厂家为浙江仙居制药股份有限公司，仙居绿叶医药原料厂，天津百思甾体生物技术有限公司，磐信医药化工有限公司，浙江天台奥锐特药业有限公司等等。价格为元/Kg主要合成路线由原料坎利酮出发，有四种主要的合成路线，由原料坎利酮先生物发酵引入11位羟基，然后脱除羟基得到三烯酮。然后在7位引入酯基，然后9，11位环氧化既得。以坎利酮为原料有三条主要的合成路线，主要是引入7位酯基使用不同的方法。如下路线1路线2路线3路线4由氢表雄酮为原料，有一条合成路线，如下