相关专业知识_半固体制剂

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1、相关专业知识•半固体制剂软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。其中用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂。软膏剂主耍用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。软膏剂的类型按分散系统分为溶液型、混悬型和乳剂型；按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外还经常加入抗氧化剂、防腐剂等。①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤

2、或黏膜上；②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。变化；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；易洗除，不污染衣服。类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其

3、疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。1）凡士林：无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收约5%的水，加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。2）石蜡与液状石蜡：石蜡为固体饱和坯混合物，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。1）羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。2）蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡的主耍成分为棕柵酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主耍成分为棕欄酸鲸蜡醇酯，两者均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。3）二

4、甲硅油：或称硅油或硅酮，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。本品最大的特点是在应用温度范围内（40〜150°C）黏度变化极小。对大多数化合物稳定，在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降。乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳剂，最后在室温下成为半固体的基质。形成基质的类型及原理与乳剂相似。常用的油相多数为固体，主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（如十八醇）等，有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油等。乳剂型基质有水包油（0/W）型与油包水（W/O）型两类。乳化剂的作用对形

5、成乳剂基表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的止常功能影响较小。由于基质中水分的存在，使其丙二醇、山梨醇等作保湿剂，一般用量为5%〜20%。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。胺等的有机碱与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，HLB值一般在15〜18。皂。1）十六醇及十八醇：吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。HLB值在43—8.6之间，为W/O型乳化剂。聚山梨酯，即吐温类HLB值在10.5〜16.7之间，为0/W型乳化剂。聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂、防腐剂的效能，如与轻苯

6、酯类、季鞍盐类、苯甲酸等络合而使Z部分失活，但可适当增加防腐剂用量予以克服。非离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂有：山梨酸、氯已定碘、氯甲酚等，用量约0.2%。平平加6即以十八（烯）醇聚乙二醇・800瞇为主要成分的混合物,为非离子型表面活性剂，其HLB值为15.9,属0/W型乳化剂。乳化剂OP：即以聚氧乙烯（20）月桂醯为主的烷基聚氧乙烯醯的混合物。亦为非离子0/W型乳化剂，HLB值为14.5,常与其他乳化剂合用。水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。溶解后形成水凝胶，如CMC-Na,属凝胶基

7、质。目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高分子物，以其不同分子量配合而成。固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用,可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合但易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮脐脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季镂盐类、山梨糖醇及瓮苯酯类等有配伍变化。如维生素E、没食子酸烷酯、丁疑基茴香醞（BHA）和丁瓮基甲苯（BHT）等；②第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性成分③第三种是螯合剂，通过优先与金属离

8、子反应。这类辅助抗氧化剂有枸椽酸、酒石酸、EDTA和筑基二丙酸等。抑菌剂的要求是：①和处方中组成物没有配伍禁忌；②抑菌剂要有热稳定性；③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定；④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。为7%）；酸类（如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸等，使用浓度为0.1%〜0.2%）；芳香酸类（茴香醯、香茅醛、香兰酸酯等，使用浓度为0.001