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1、水杨酸凝胶剂生药1201班庆玉痤疮俗称“粉刺”、“青春痘”，是青年人常见的皮肤疾病。好发于青春期男女面部，是临床常见而又棘手的疾病，它直接影响患者容貌，为青年人所苦恼。座疮的发病机制复杂，病因较多。其原因除内源性因素外，与座疮棒状杆菌、厌氧菌及部分革兰阳性杆菌的感染有关。治疗座疮外用药的常规剂型有软膏剂、霜剂、洗剂、擦剂等。但均有一定的不足。水杨酸凝胶剂作为一种新剂型，涂展性好，无油腻感，易于清洗，透皮吸收好，适用于座疮的治疗［1］本研究选用羟甲基纤维素钠(ＣＭＣ-Ｎａ)作基质,制成水杨酸水溶性凝胶剂,克服了软膏剂和溶液剂的缺点
2、,产品均匀细腻,易涂展,对皮肤无刺激性,工艺简单,质量可控。1.2.1处方与制备（1）处方:水杨酸1g，薄荷脑O.5g，甘油8g，CMC–Na2g，乙醇20mL，乙二胺四醋酸二钠(EDTA)0.1g，纯化水加至100g。(2)制备工艺:将CMC-Na用适量的乙醇润湿，加适量纯化水使其充分溶胀，另取水杨酸溶解于适量乙醇中，过滤，加入薄荷脑、甘油搅匀，加到溶胀的CMC-Na中，边加边搅拌，加入EDTA,再加水至足量，研匀，分装于密闭避光的容器中，贮存于阴凉处.在40℃下，将药液缓慢加入凝胶基质中，边加边搅拌，调pH值至6.0~7.0
3、加水至足量，搅匀即得。1.2.2.1各项检查(1)性状与鉴别:本品为淡黄白色、色泽均匀的半透明半固体凝胶制剂.按照《中国药典》的方法［2］鉴别水杨酸(3)卫生学:随机取3批样品,按药典方法检查金黄色葡萄球菌,霉菌,绿脓杆菌,杂菌等均符合药品卫生标准[3].(2)酸碱度:取3个批号的凝胶剂各5g分置烧杯中加纯化水25mL,搅拌至完全溶解，测得pH平均值7.0符合外用软膏剂酸碱度不大8.3的要求[4].1.2.2.2含量测定文献[7-8]方法，确定水杨酸最大吸收波长为298nm,精密称取置干燥器中24h的水杨酸对照品100mg置10
4、0mL容量瓶中，以适量乙醇溶解后加纯化水至刻度，摇匀.分别精密吸取上述溶液0.3,0.6,0.9,1.2,1.5,1.8,2.1,2.4,2.7mI,置100mL容量瓶中，依次加纯化水至刻度，摇匀.以纯化水为空白，在298nm处测定吸收度，以吸收度A对浓度C进行线性回归，得水杨酸回归方程:y=0.0282x+0.0075,r=0.9999(n=9),如图1.结果表明，水杨酸浓度在3~25μg/mL范围内，吸收度Y与浓度x有良好的线性关系图1 水杨酸吸光度-浓度标准曲线图1水杨酸吸光度浓度标准曲线实验结果表明，水杨酸浓度在3~25
5、g/mL范围内，吸收度Y与浓度x有良好的线性关系.分别精密称取3批样品各1.0g置于烧杯中，加适量纯化水超声溶解，以空白凝胶基质做空白，于298nm处测定吸收度，计算样品含量，结果见表1。结果显示凝胶剂中水杨酸的含量在标示量的95%～105%范围内,符合规定.3.4.9 样品的含量测定 分别精密称取3批凝胶剂各1.0g置烧杯中,加适量纯化水超声溶解,按回收率试验项下同法操作,以空白凝胶基质做空白,于227nm和296nm处测定吸收度,计算样品含量,结果见表3。表3 样品含量测定结果(相当标示量的%,n=3)批号水杨酸/%平均值/
6、%RSD/%2003101799.794.20031106102.9101.11.6020031120100.71.2.2.3 稳定性试验(1)离心试验:取3批样品各10ｇ,装入离心管中,以转速3000ｒ/min离心30min,无分层现象.(2)耐热耐寒试验:取3批样品适量,装入密闭包装盒内,分别置60℃恒温箱恒温6ｈ,置-15℃冰箱24ｈ,均无分层现象.(3)刺激性试验:取40ｇ健康小白鼠1只,在小白鼠脊柱两侧对称处剃毛,面积约为3×3ｃｍ2.24ｈ后将凝胶空白基质和含药凝胶剂各1ｇ,分别均匀涂在家兔背部剃毛处,对照观察24ｈ
7、.结果各涂药部位均无水疱、疹块、红肿等现象出现,与空白基质比较无差异[9].3.4.6 精密度试验 取低、中、高3种不同浓度的上述标准溶液,于同一天内每隔1h和连续5d分别测定吸收度,计算日内和日间误差。结果日内RSD(n=5)水杨酸分别为0.72%、0.41%、0.38%;日间RSD(n=5)水杨酸分别为1.91%、0.67%、0.50%。3.4.7 回收率试验 分别精密称取置干燥器中24h的水杨酸对照品适量,按处方比例加入空白基质,混合均匀。加纯化水适量,超声溶解后移至100mL的量瓶中,加纯化水至刻度,摇匀,过滤,精密吸取
8、续滤液2mL,加纯化水定容至100mL摇匀。用以同法操作的等量空白基质溶液作空白,于296nm处测定吸收度,计算回收率,结果水杨酸的平均回收率为99.4%,RSD为0.52%(n=6)。3.4.8 重现性试验 取同一批号样品5份,按回收率测定项下同法操作,分别计
