仪器对中药血清药物化学的作用分析

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1、描述:冯倩晴等[3]采用此法,发现黄柏入血成分中有巴马丁和小漿碱及其他14个不明成分;巴寅颖等[4]发现开心散含药血清中冇3,6’■二芥子酰基蔗糖、西们利亚远志糖A5和A6及价细辛醴及其他19个成分,这些…1中药血清药化学的应用现状L1在单味及复方111药药效物质基础研究「I啲应用冯倩晴等[3]采用此法,发现黄柏入血成分中有巴马丁和小柴碱及其他14个不明成分;巴寅颖等[4]发现开心散含药血清中有3,6,・二芥子酰基蔗糖、西伯利亚远志糖A5和A6及卩.细辛讎及其他19个成分,这些已知的及未知的入血成

2、分很可能是直接起药效作用的物质。1.2在建立中线质量标准屮的应用白术主要含有苍术内酯I、II,苍术酮和多聚烘类化合物如(4E,6E,12E)-tetradecatriene-8,10-diyene-1,3-dioldiaetate(TEDYA)等成分。屮劳血清药化学研究发现,该药口服后,只有TEDYA被水解成TEDY而被吸收入血。因此白术的质量标准应以TEDYA为指标,而不是苍术内酯和苍术酮[5]。13在屮药复方配伍机制研究屮的应用王喜军等[6]研究发现,茵陈蒿汤给药后大鼠血小移行成分有21个,其

3、小8个均有较强保肝利胆活性的成分只有在全方配伍时才能被机体吸收,.「L不同配伍的样品,血中移行成分曝露情况不同,这充分说明方剂不是单味药的简单加和,只有科V配伍才能使机体需要的有用成分优化吸收。1.4在中药药代动力学研究中的应用巴寅颖等⑺釆用RP-HPLC法测定大鼠血清屮远,忐咄酮III的浓度来考察远忐和开心散屮远志咄酮III在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性,发现复方配伍可延长有效血药浓度时间、提高生物利用度、加速吸收等,调节其药动学特性能使药效更好地发挥。1.5屮药血清线化学联合血清药理学方法

4、在研究屮的应用屮药血清药理学主要用于从体外探讨药物对机体的作用机制,现已广泛应用于生殖系统[8]>心血管系统叨、神经系统[10]、呼吸系统[11]等研究中。王喜军等[12・13]首先采用中药血清药化学方法从六味地黃丸含药血清中分离鉴定出8个移行成分,然后用血清药理学方法发现其小莫诺井、獐牙菜井和马钱子井混合物的含药血清对氢化可的松致人鼠肾虚动物模型的保护作用最明显,是补肾的核心药效物质基础,而「L三者混合物的含药血清对大鼠成骨细胞的促增殖作用也很明显,初步确认其为治疗骨质疏松的药效物质基础[14]

5、。2现代仪器分析技术在中药血清药物化学中的应用屮药成分复杂多样,其药效物质及作用机制不明确是制约屮线现代化的一人障碍。现代仪器分析技术与中药血清药化学联合应用,为中药研究提供了新方法,促进了中药药效物质及作用机制研究的深入。2」液相色谱法(liquidchromatography,LC)LC是以液体为流动相,基于混合物中各组分对流动相和固定相亲和力的差别将其分离开来的一种方法,广泛应用于医药[15]、食品[16]、环境[17]等领域。2」」高效液相色谱法(highperformanceliquid

6、chromatography,HPLC)HPLC是以经典液相色谱为基础,引入气相色谱的理论与实验方法,流动相改为髙压输送,采用高效固定相及在线检测手段的一种分离分析方法。近年来,对体液中原型药物及其代谢产物的分离分析无论在灵敏度、专属性及快速性等方而都有独特的优点,堪称为一种高效微量的分离分析方法。谢长等[18]对姦更的抗炎活性部位进行了血清药化学研究,通过比较空口、含药血清及菽莫提取物的HPLC图谱,发现含药血清屮有45种移行成分,其屮原型成分25种,包括落新妇昔、黄杞甘、口藜芦醇等;另外20种

7、可能为代谢物。李志平[19]研究了复方血塞通滴丸及葛根在人鼠血清屮的移行成分,发现滴丸体内成分有3个为葛根的贡献,其屮包括葛根索及另外2个未知成分。此外,还冇学者采用该法对大青叶[20]、白芷[21]、黄苓[22]等进行了研究,为阐明中药的药效活性物质奠定了基础。2.1.2高效液相血清指纹图谱法高效液相血清指纹图谱是指含药血清经适当处理后,采用HPLC技术将其化学信息以图形的方式进行表征并加以描述,能反映出含药血清内在化学成分的种类和数MoW志丹等[23]建立川莒捉取液及其灌胃后人鼠血清的HPLC

8、指纹图谱,并分析鉴定出血中移行成分7个,其中包含川夸嗪和阿魏酸在内共3个原型成分;另外4个为代谢产物。吴建明等[24]建立舒肝解郁胶囊及其含药血清的HPLC指纹图谱,对比分析发现15个入血成分,其中包含绿原酸、芦丁、异嗪皮噪在内共有6个为原型成分;其他9个为新成分。此外,还有学者采用该方法对梔了[25]、藏药波棱瓜了[26]、三黄方[27]等进行了研究,筛选确定药物在休内的直接作川物质來探讨药效物质基础。2.2液/气质联用技术(liquid/gaschromatography・ma

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