中药血清药物化学的研究动态及发展趋势

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1、万方数据第31卷第10期2006年5月中国中药杂志(耻mJou珈

2、aIofaline孵Mate—aMedi阻V01．31．IsⅢelOMav．2006·综述·中药血清药物化学的研究动态及发展趋势王喜军(黑龙江中医药大学药学院，黑龙江哈尔滨150。140)[摘要]中药血清药物化学作为一门新兴的应用学科，近年来在中药及复方的研究领域方兴未艾。作者回顾了中药血清药物化学产生的历史背景、概念的提出及独立理论体系形成的整个演变过程；总结了中药血清药物化学的成功实践经验；在此基础上提出了中药血清药物化学的未来发展方向、目标及具体方案；预见，中药血清药物化学必将被更加广泛地应用到中医药研究的

3、的各个领域，并与其他相关学科相互融合，不断地发展壮大，最终成为推动中医现代化进程的主要学科。’[关键词]中药血清药物化学；药效物质基础；中药现代化；药物代谢[中图分类号】R285．5[文献标识码]A[文章编号]1001—5302(2006)10．0789-05中药及复方研究的基本困难在于药效物质基础不明，因此对于其作用机制、生物转化和代谢过程等系列研究也就成了无的放矢；药效物质基础不明确直接造成中药不能建立与国际接轨的质量标准，缺乏可靠的药理学、毒理学研究数据，导致我国中药出口率低、市场竞争力薄弱，已成为严重制约中药发展的“瓶颈”⋯。传统的研究方法利用色谱、光谱等技术，寻找中药

4、中的化学成分，研究其结构、性质、组成，从而揭示中药作用物质基础，在中药的现代研究中取得了很多卓越的成就。但大多所谓“活性成分研究”，多半只是将分离得到的化合物在测定结构之后，再进行活性筛选，收效甚微，很少有人采用活性指导下的导向分离方法，因此那些含量甚微又难于分离的活性成分在分离途中可能丢失，且丢失了也难于察觉。中药复方是中医防病治病的主要手段，但所含成分极为复杂，活性成分的研究很少有人涉足，甚至不想涉足，或是能力有限，生物体内环境(如pH值、肠内菌丛、酶等)对中药复方制剂成分的影响也常被忽视。故采用传统方法得到的成分很可能只是一般化学成分，或可能只是活性成分的前体药物[2

5、。

6、可见，传统中药及复方研究方法停留在分步提取、药效追踪的体外水平，所确定的成分是否是药效的代表性成分尚待商榷。多数中药或复方现行质量标准中所谈及或测定的所谓“有效成分”多为主要药物的主要成分或指标成分，并无充分依据证明其为有效成分。1“中药血清药化学”的提出[收稿日期]2005躺一12嗵讯作者]王喜军，似：(0451)82110818，BIllail：删@hljucm．rlet传统的中药及复方研究模式只注重药物对人体的作用，一味地去研究中药中到底含有什么成分，什么成分能在体外药理实验中显示活性，往往使研究走入误区，不能真正的阐明中药及复方的药效物质基础。例如，生姜所含的6-gir

7、-geml(6IG)被认为是主要有效成分，亦能被吸收入血，然而当血液中6-G已被完全清除时，药效尤在，说明生姜在体内有除6-G以外的物质存在。可见，注重中药口服后的体内过程，从体内成分的角度去研究中药更为合理。1989年日本学者鹿野美弘发表了口服甘草附子汤后大鼠门静脉血中成分分析的文章bJ。同期，日本学者田代真一基于“人体胃肠道中寄生菌群能够通过水解苷类物质获得能量来源，中药产生生物活性的成分可能是中药经过菌群代谢之后的产物”的想法，提出了“血清药理学”和“血清药化学”的概念HJ。血清药理学的方法具有能防止中药粗制剂本身理化性质对实验干扰，尤其是模拟药物的体内过程，实现体外实验

8、的有效性等优点，被国内学者广泛引用并取得了很好的效果[s，6

9、。但血清中成分不清楚，还是一种形式的黑箱操作，仍不能阐明中药的药效物质基础。血清药物化学主要是研究血清中的化学物质，观测血清中外源性活性物质及其作用和代谢规律。但至提出以后，很少见有研究报道，1994年鹿野美弘、王喜军、王莎莎等人发表了有关茵陈蒿的血中移行成分及药代动力学、口服远志提取物后血清及胆汁中活性成分分析的研究论文_7'8J，使血清药物化学的工作被真正付诸实践。此后王喜军等进行了大量血清药物化学的实践研究工作，199r7年，发表了“中药及复方的血清药物化学研究”一文，正式提出了“中药血清药物化学”的概念及理论

10、。2001年发表了“中药血清药物化学的理论与实践”一文，完成了“中药血清药物化学方法的建立与实·789·万方数据第31卷第10期2006年5月中国中药杂志ahil诅J0岫瑚lofaliIle∞M№凼M№V01．31．IssuelOMay，2006施”的系统研究工作(获得了2002年度国家科技进步二等奖)。使“中药血清药物化学”的理论及方法实现了系统化及规范化，确定了中药血清药物化学理论内涵及方法的技术规范，将“中药血清药物化学”定义为“以药物化学的研究手段和方法为基础，多种现代技术综合运用，