生物药剂学(刘绛光)

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1、生物药剂学供药学类专业用一、生物药剂学的定义效应不仅与药物本身的化学结构有关，还受到剂型因素与生物因素的影响。泼尼松片，一种临床应用有效，另一种无效。抗癫痫药苯妥英钠胶囊中毒事件。①生物药剂学（biopharmaceutics,biopharmacy）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。②研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。剂型因素1.化学性质2.物理性质3.剂型及用药方法4.辅料

2、的性质与用量5.药物的配伍及相互作用6.制剂的工艺、操作、储存生物因素1.种族差异2.性别差异3.年龄差异4.生理和病理条件的差异5.遗传差异二、药物的体内过程三、生物药剂学的研究内容现代生物药剂学的研究工作主要有以下几方面：1.固体制剂的溶出速率与生物利用度研究2.根据机体的生理功能设计缓控释制剂3.研究微粒给药系统在血液循环中的命运4研究新的给药途径与给药方法5.研究中药制剂溶出度与生物利用度6.研究生物药剂学的研究方法四、生物药剂学的发展生物药剂学的理论与研究方法、研究内容不断发展与更新（一）药物的吸收预测（二）多肽及蛋白类药物非注射给药研究（三

3、）分子生物药剂学1.辅料与载体的结构对药物生物运转的影响2.大分子药物的细胞内靶向3.根据药物的分子结构预测药物的吸收4.药物对映体的生物药剂学研究（四）生物药剂学研究中的新技术和新方法1.细胞培养模型在生物药剂学研究中的应用2.生物物理实验技术在生物药剂学研究中的应用3.微透析技术在生物药剂学研究中的应用4.人工神经网络在生物药剂学中的应用（1）生物利用度研究（2）化合物构效关系的研究第二章口服药物的吸收第一节药物的膜运转与胃肠道吸收物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜运转（membranetransport）。药物的吸收（absorptionof

4、drug）是指药物从给要部位进入体循环的过程。吸收可在口腔、胃、小肠、大肠、直肠、肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等部位的上皮细胞膜中进行。以小肠吸收最为重要。（一）生物膜结构1972年，Singer和Nicolson提出生物膜液态镶嵌模型（fluidmosaicmodel）。（二）生物膜性质1.膜的流动性2.膜结构的不对称性3.膜结构的半透性（三）膜运转途径1.细胞通道运转(transcellularpathway)2.细胞旁路通道运转（paracellularpathway）表.药物膜转运机制及特点转运机制转运型式载体机体能量膜变形被动转运单纯扩散膜孔转运

5、无（被动）无（被动）不需要不需要无无载体媒介转运促进扩散主动转运有（主动）有（主动）不需要需要无无膜动转运胞饮作用吞噬作用无（主动）无（主动）需要需要有有表.胃肠道生理和药物吸收部位pH长度(cm)表面积转运时间胃十二指肠空肠回肠结肠1~34~66~778---20~30150~250200~35090~150小较大很大很大较小30~40min6s2~8h24h第二节影响药物吸收的生理因素一、消化系统因素（一）胃肠液的成分与性质（二）胃排空和胃空速率（三）肠内运行（四）食物的影响（五）胃肠道代谢作用的影响二、循环系统因素（一）胃肠血流速度（二）肝首过作

6、用（三）淋巴循环三、疾病因素表.影响胃排空的因素影响因素胃排空情况胃内容物的体积随胃内容物增加，开始胃排空速率增加继而又减少食物类型固体食物较流体排空慢脂肪类食物胃排空速率减慢碳水化合物胃排空速率减慢药物抗胆碱药（如阿托品）胃排空速率减慢麻醉药（如吗啡）胃排空速率减慢止痛药（如阿斯匹林）胃排空速率减慢β-肾上腺素受体激动剂（如异丙肾上腺素）胃排空速率减慢β-受体阻断剂（如普萘洛尔）加速胃排空身体位置站立较卧姿排空慢，左侧卧比右侧卧排空慢表.食物对药物吸收的影响影响结果相关药物增加吸收量维生素C、头孢呋辛、核黄素、异维A酸、对氯苯氧基异丁酸、普萘洛尔、更

7、昔洛韦、地丙苯酮、三唑仑、咪达唑仑、特非拉汀降低吸收速率非诺洛芬、吲哚美辛降低吸收速率与吸收量卡托普利、乙醇、齐多夫定、利福平、普伐他汀、林可霉素、异烟肼、溴苄铵托西酸盐、巯甲丙脯酸、头孢菌素、红霉素降低吸收速率，不影响吸收量阿司匹林、卡普脲、头孢拉定、克林霉素、氯巴占、地高辛、甲基地高辛、奎尼丁、西咪替丁、优降糖、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星降低吸收速率，增加吸收量呋喃妥因、酮康唑增加吸收量，不影响吸收速芬维A胺无影响保泰松、甲基多巴、磺胺异二甲嘧啶、丙基硫氨嘧啶第三节影响药物吸收的物理化学因素一、解离度与脂溶性二、溶出速率(dissolutionr

8、ate）是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。（一）药物溶出理论当药物与溶剂间的吸引力大