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《3´-溴-5,7-二羟基二氢黄酮化合物合成及抗抑郁作用研究【毕业论文】》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、本科毕业论文药学3´-溴-5,7-二羟基二氢黄酮化合物合成及抗抑郁作用研究10[摘要]目的：为了寻找抗抑郁作用强，毒性小的新抗抑郁药物。方法：本文设计了以2，4，6-三羟基苯乙酮为原料，经羟基保护、缩合、溴代、环合等反应，设计合成了3´-溴-5,7-二羟基二氢黄酮类化合物。抗抑郁活性筛选采用小鼠强迫游泳实验。结果：采用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确定了化学结构。经药理活性筛选活性，化合物3´-溴-5,7-二羟基二氢黄酮具有抗抑郁活性。结论：本合成路线简单，产物易分离。[关键词]：3´-溴-5,7-二羟基二氢黄酮；抗抑郁；合成10Studyofsynthesisandantidepressant
2、activityof3′-bromine-5,7-dihydrogenflavonoids[Abstract]Objective:Tofindthenewcompoundswhichhavebetterantidepressantactivityandlowtoxicity.Methods:Aseriesof2,4,6-threehydroxylacetophenonederivativesweresynthesized.Startingwiththesubstitutedaminobenzeneaffordaseriesofcompoundsthroughacylation,condensa
3、tion,chlorotion,cyclizationetc.Theiranticonvulsantactivitywasevaluatedbymaximalelectroshock(MES)test.Results:AllcompoundswerecharacterizedusingIR,1H-NMR,13C-NMRandMS.Conclusion:Thesythesisrouteissimpleandtheseparationofoutcomeiseasy.[Keywords]:3′-bromine-5,7-dihydrogenflavonoids;antidepressant;synth
4、esis10目录1前言52仪器与材料62.1实验仪器62.2实验材料63实验方法63.1实验步骤73.1.12-羟基-4,6-二甲氧甲氧基苯乙酮的合成73.1.22'-羟基-4',6’-甲氧甲氧基-3-溴查尔酮的合成73.3.33´-溴-5,7-二甲氧甲氧基二氢黄酮的合成的合成73.3.43´-溴-5,7-二羟基二氢黄酮的合成74药理实验部分74.1材料74.2方法74.2.1小鼠强迫游泳实验85实验结果与讨论86小结8参考文献9致谢10101前言抑郁症(Depression)是一种以情感性精神障碍为主要表现，显著而持久的心境低落为主要特征的综合征，以情绪低落，言语减少，精神、运动迟缓，甚至企
5、图自杀等为主要症状。目前，抑郁症发病率正迅速攀升，据WHO报告，各种类别抑郁症的患病率已占全球人口的3%-5％以上，目前已位居世界10大病种的第5位，预计到2020年，其可能成为仅次于心脏病的第二大疾病[1]。目前抑郁症主要采用化学药物治疗，传统的抗抑郁如：氯丙咪嗪、阿米替林、丙咪嗪、多虑平、吗氯贝胺、麦普替林等虽在一定程度上控制了抑郁的发作，但是存在着口干、便秘、尿潴留、视力模糊及眼内压升高等，严重者可产生心脏毒性，尤其是老年患者更易发生，如体位性低血压、心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭、心肌梗塞等[2]。而且，应用现有的抗抑郁药物也只有70%患者可以得到控制。因此，积极开展抗抑郁新药的的研
6、制，寻找长期服用却不出现严重毒副作用，具有高度选择性作用的广谱有效抗抑郁药物具有重要意义[3]。到目前为止抑郁症确切的病因及病理机制尚不清楚，现有的研究已形成了抑郁症的一些生物学假说，主要有单胺假说、神经递质受体假说、受体后假说、情感性精神障碍的神经激肽假说、神经内分泌功能改变假说、免疫系统异常假说等神经生物学假说[4]。研究人员认为去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺、乙酰胆碱、谷氨酸、7-氨基丁酸等神经递质可能参与抑郁症的神经生化机制[5]，天然黄酮类化合物广泛存在于药用植物、蔬菜、苔藓中，现代药理研究表明，其在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。近年来，有关黄酮类化合物的抗
7、抑郁作用陆续有了研究报道[6]，其中对抗抑郁植物药贯叶金丝桃的研究发现，黄酮类化合物在其抗抑郁有效成分中发挥着重要的作用[7]。为此，这些研究结果表明黄酮类化合物可能是一类安全有效的抗抑郁先导化合物，但是目前关于黄酮类化合物的抗抑郁作用仅见零散报道，其合成、结构与活性之间的联系未见系统深入研究[8]。在寻找新的抗抑郁先导化合物时，我们发现黄酮类化合物Apigenin（5,7,4´-三羟基黄酮）具有
