3´-氯-5,7-二羟基二氢黄酮化合物合成及抗抑郁作用研究【毕业论文】

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1、本科毕业论文(20届)3´-氯-5,7-二羟基二氢黄酮化合物合成及抗抑郁作用研究专业:药学目录摘 要2Abstract31前言42仪器与试剂52.1仪器52.2试剂53试验方法63.1实验步骤3.1.12-羟基-4,6-二甲氧甲氧基苯乙酮的合成63.1.23'-氯-2-羟基-4,6-二甲氧甲氧基查尔酮的合成63.1.33'-氯-5-羟基-7-甲氧甲氧基查耳酮的合成63.1.43'-氯-5,7-二羟基二氢查耳酮的合成63.2抗抑郁实验方法74试验结果75实验讨论9[参考文献]10【摘要】目的:合成3´-氯-5,7-二羟基二氢黄酮化

2、合物和研究它的抗抑郁作用。方法:本文设计了以对2,4,6—三羟基丙乙酮为原料,合成3´-氯-5,7-二羟基二氢黄酮化合物。通过小鼠强迫游泳实验对所合成化合物进行抗抑郁药理活性筛选。结果:采用核磁共振氢谱确定其化学结构,发现3´-氯-5,7-二羟基二氢黄酮化合物的抗抑郁活性较强。结论:合成路线简单,最终的黄酮类化合物有抗抑郁作用。【关键词】黄酮化合物合成抗抑郁Synthesisandantidepressantof3'-chloro-5,7-dihydroxyflavanone[Abstract]:Objective:Inorde

3、rtosynthesize3'-chloro-5,7-dihydroxyflavanonecompoundsandstudyofitsantidepressanteffect.Methods:A3'-chloro-5,7-dihydroxyflavanoneweresynthesizedtartingwith2,4,6-trihydroxyacetophenone.Besides,bioassayforantidepressantthroughthemouseforcedswimmingtestofthesynthesizedc

4、ompounds.Results:Allcompoundswerecharacterizedusing1H-NMR.,meltingpointofthecompoundwas178~180℃bycapillary.The3'-chloro-5,7-dihydroxyflavanonehavestrongantidepressantactivity.Conclusion:Thesynthesisrouteissimpleandtheflavonoidcompoundshaveantidepressanteffect.[Keywor

5、ds]:FlavonoidsSythesisAntidepressant1前言 抑郁症(Depression)是躁狂抑郁症的一种发作形式。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。随着生活节奏不断加快,人们的精神压力也逐渐增大,抑郁症已成为现代社会的常见病、高发病,其发病率正在快速攀升。世界卫生组织(WHO)提出:抑郁是世界第四大健康问题,并提出到2020年,抑郁将成为第二大健康负担[1]。抑郁症已成为现代社会的常见病、高发病,其发病率在逐年上升。抑郁症通常会早年起病,有的可持续终生,导致整体功能(指职业角色和社会

6、角色而言)损害,影响患者的生活质量。目前,对抑郁症的治疗方法,通常以药物治疗、精神疗法、社会疗法和行为疗法结合起来治疗,而药物治疗在其中又是一个极为重要的环节。抗抑郁药的临床应用和新产品开发,日益成为医疗、制药、科研等方面关注的热点。抗抑郁药的出现始于20世纪50年代初的异丙肼,属于单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),但由于引起肝脏损害等严重不良反应而逐渐淘汰。然而,单胺氧化酶抑制剂的作用机制对抑郁症的病理解释,尤其是对单胺类假说的发展起了重要的作用[2]。1989年,瑞士Hoffman-LoRoche公司在此基础上研制开发了可逆性

7、、可选择性的新型单胺氧化酶抑制剂(RIMAs),代表药物有吗氯贝胺。1957年,丙咪嗪及其相似化合物的出现取代了单胺氧化酶抑制剂,此类统称为三环类抑郁药(TCAs)。但有20%―40%的临床病例会由于不良反应而影响剂量递增,以致药量不够、疗效不佳[3]。1988年,美国礼莱公司推出第一个选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,使抑郁症的治疗有了突破性进展。不久,去甲肾上腺素和特定的5-羟色胺再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNaRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRI

8、s)等一系列新型抗抑郁药相继上市,并广泛应用于临床[4]。由于疗效确切,副作用少,RIMA的吗氯贝胺,SSRI的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,NARI的瑞波西汀、米安舍林,SNRI的文拉法新、米氮平,植物类抗抑郁药路优泰在临床上应用广泛。达体朗、

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