2药物化学知识点总结

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1、药化15・16（1）期末复习大纲掌握以下药物的结构特征、性质及用途；性质重点看稳定性。1•异烟脐a.结构为毗旋环b.酰胺结构不稳定，在酸或碱性条件下，均可水解生成异烟酸和腓c.分子中的耕基具有还原性，易被氧化。月井基具有还原性，避免与金属器皿接触。d.抗结核病药2.甲氧节噪：a.TMP、结构为咗喘环，就是芳香伯胺基，b.为广谱抗菌药，主要用作磺胺增效剂，与磺胺喀咙、四环素和大庆霉素等抗生素合用，也能产生协同作用。乩结构物II奎咻环，7-哌嗪基，6-氟原子，3-竣基，4-酮按基的药效基团,b.光照分解，可检出分解产物（光毒性）c

2、.酸碱两性d.抗结核病药不宜与牛奶等含铁钙的食品或药品同服.4・奥美拉哇:a.苯并咪卩坐+亚磺酰基（亚砚）+毗唏环b.酸碱二性，在水溶液及强酸中不稳定，应低温避光保存.C.前药0H卧口.于飞O5.氯霉素：a.2个手性碳，仅1R,2R（-）,外消旋体b.对硝基苯基，具双氯乙基胺基，丙二醇C.强碱性（pH9以上）氯水解，强酸性（pH2以下）酰胺水解酸水解后产物与过碘酸作用，氧化生成对硝基苯甲醛与2,4-硝基苯月井缩合，生成苯腺。d.抑制细菌责口质的合成。是治疗伤寒的首选药。6.环磷酰胺：a.氮芥类结构b.一个结晶水，环磷酰胺的水溶

3、液(2%)pH4.0~6.0吋，磷酰胺基不稳定，易分解，加热更易分解。C.前药7.阿莫西林a.结构特点：在青霉素酰基u位，具ci-氨基结构b.酸碱性两性。c.聚合反应，成环反应，酚疑基鉴别和讳三酮鉴别氨基酸结构d.发展了广谱的半合成青霉素。8.磺胺喀噪a.具有芳伯氨基，磺酰胺基b.吸收空气中二氧化碳，析出磺胺n密噪沉淀，磺胺类药物的酸性离解常数(pAa)与抑菌作用的强度有密切的关系。c.在碱性条件下可被铜离子取代生成不溶性铜盐沉淀。d.能与硝酸银反应牛:成白色沉淀e.磺胺类广谱抗菌药，治疗和预防流脑的首选药物。9.四环素乩酸碱

4、性，盘化并四苯结构b.在酸性条件下C-6上的疑基和C-5a上氢发生消除反应生成无活性橙黄色脱水物;c.PHM-6,C4-二甲氨基易发生可逆的差向异构化反应；a.在碱性条件下，生成内酯结构的异构体。b.瓮基、烯醇瓮基及拨基在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。10.盐酸氯丙嗪jooo⑷Na.母环为吩嗟嗪的基本结构b.吩唾嗪母环易被空气氧化，在空气或日光照射下渐变为红色11.洛伐他丁:c・在紫外线照射下，还可以发生光化毒反应，形成过敏物质内酯环水解开,0环为活化形式■'不溶于水厂多氢蔡母环A.HMG-CoA还原酶抑制剂B

5、.前药内酯环水解为耗基酸衍生物才具活性12.卡托普利、A.取代的丙酰基，二个手性碳都是S构型B.在碘化钾和硫酸溶液中，筑基能被碘酸钾定量氧化，可用丁•含量测定。C.不良反应与铳基有关。13.硝苯地平、A.二氢毗唳二甲酸二甲酯.a・苯并二氮（卄卓）基本母核，卜甲基,5-苯基，7-氯b.遇酸（或碱液）受热易被水解,4,5可逆性水解c.代谢物为奥沙西泮d.镇静催眠，癫痫持续状态首选C.抑制服固醇，辛伐他汀一一前药15.青霉素、a.B-内酰胺，青霉素类2S、5R、6Rb.酸、碱性或酶的作用、胺和醇条件下内酰胺环开环失效c.异疑岳酸铁显

6、色反应：高铁离子生成酒红色络合物。d.抑制细菌细胞壁的合成,G•正有效。16.普鲁卡因:A.芳伯氨基可以重氮化偶合反应。B.具有生物碱样性质：叔胺结构，与碘、碘化汞钾、苦味酸沉淀反应17.利多卡因：•HCI•H2OA.具有叔胺结构，水溶液加苦味酸，即生成白色的利多卡因苦味酸盐结晶，具有明确的熔点。B.本品水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液,即显蓝紫色，加氯仿振摇放置，氯仿层显黄色.C.本品乙醇溶液与氯化逊试液振摇2min即显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。18.界戊巴比妥和苯巴比妥0A.酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性亠B.水解性：酰

7、腺结构，其钠盐水溶液放置易水解C.鉴别反应1：与毗旋和铜盐作用能产生类似双缩腺的紫色络合物D.鉴别反应2：本品的钠盐溶液中加入过量硝酸银，生成不容的二银沉淀。两者的鉴别在于结构上取代基的不同。