2010药物化学最后归纳总结2

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1、苯妥英钠（1）化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐（2）化学性质（与苯巴比妥类似，酰脲）①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存②水溶液碱性加热，水解开环生成α－氨基二苯乙酸和氨（3）具饱和代谢动力学特点代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性（4）药物相互作用（新考点）：氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）（5）新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐盐酸氯丙嗪化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂

2、光毒化反应，2－氯酚噻嗪特有的用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等氟哌啶醇丁酰苯类化学名：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮光照颜色变深副作用：锥体外系反应癸酸酯前药作用时间长舒必利苯甲酰胺类化学名：N-[甲基-（1-乙基2-吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺性质：极易溶氢氧化钠、需避光吡咯烷2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐抗抑郁按作用机制分三类：（神经递质和酶）1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂2.5－羟色胺重摄取抑制剂3

3、.单胺氧化酶抑制剂5－羟色胺重摄取抑制剂5－羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁1.氟西汀化学名：（±）N-甲基-[3-苯基-3-（4–三氟甲基苯氧基）]丙胺盐酸盐代谢：N去甲基有活性，半衰期长2.盐酸帕罗西汀化学名：（3S）反式-3-[1,3–苯并二噁茂-5–基氧（基）甲基]-4-（4–氟苯基）哌啶盐酸盐注意：停药易发生戒断反应，逐步减药（三）单胺氧化酶抑制剂结构中含吗啉选择性抑制单胺氧化酶A可增加脑内乙酰胆碱的含量1.盐酸多奈哌齐化学名：2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[（1-苯甲基）-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐

4、酸盐水溶性代谢途径可O-脱甲基用途：长效的老年痴呆对症治疗药物吗啡左旋体2.性质1）两性化合物（盐酸盐）,3位酚羟基，呈弱酸，17位的叔胺呈碱性2）性质不稳定（3-OH），光照下易氧化变质碱性、铁离子、日光催化易氧化制剂和贮存酸性条件稳定（pH3~5），抗氧剂（亚硫酸氢钠）3）酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡阿扑吗啡（催吐）4）吗啡生物碱特有的呈色反应Marquis反应：甲醛硫酸紫色Frōhde反应：钼硫酸→紫色→兰色、绿色盐酸哌替啶（麻）第一个合成类，活性低，成瘾性低。化学名：1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐

5、酸盐盐酸美沙酮（麻）化学名：4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐化学性质：1）水溶性，不稳定，光照变质考点：6位手性碳，左旋活性＞右旋，用消旋体苯噻啶三环（苯、环庚烯、噻吩）哌啶H1受体拮抗剂，偏头痛镇静盐酸曲马多结构环己烷2个手性碳考点：苯环和二甲氨基甲基呈反式成瘾性小，阻断疼痛的传导重酒石酸间羟胺①两个手性碳(唯一两个的，然后多巴胺唯一没有手性碳的)②加强心脏收缩，抗休克盐酸氯丙那林结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Clβ受体激动剂，治疗哮喘规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基盐酸美西律化学名：1-

6、（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮化学名：（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基）甲酮盐酸盐代谢产物氮脱乙基有活性，作用时间长碘原子影响甲状腺素代谢卡托普利化学名：1-[（2S）-2-甲基-3-巯基–1-氧代丙基]-L-脯氨酸①略带大蒜味，溶稀碱（酸性）②两个手性羰，均S构型，左旋体（－）③有巯基固体稳定，水溶液易氧化成二硫化物④剧烈条件酰胺

7、水解马来酸依那普利化学名：N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐①有3个手性碳，均S构型②是依那普利那的乙酯是其前药可口服福辛普利特点：①含磷酰结构②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药赖诺普利特点：①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸②具两个未被酯化的羧基③非前药的ACE抑制剂氯沙坦第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用化学名：2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）-[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇①四氮唑结构呈酸性，可成钾盐②代

8、谢产物羟甲基氧化成甲酸，活性更强缬沙坦①第一不含咪唑的、口服的、特异性的②酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体厄贝沙坦螺环化合物，提高与受体的疏水结合能力硝苯地平化学名：2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢–3,5-吡啶二甲酸二甲酯4位无手性碳遇光不稳定，光催化的歧化反应，生成硝基（和亚硝基）苯吡啶衍生物对人体有害，故避光保存尼群地平化学名：2,6