药物化学知识归纳

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1、第一章 麻醉药　第一节   全身麻醉药1、吸入麻醉药　氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷        起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ胲缢乩冻衫蹲仙?2、加入硫酸，沉于底部。  甲氧氟烷浮于硫酸上层。甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。异氟烷为异构体   乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。2、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐    2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。   分离麻

2、醉   羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。  --OH 1、三氯化铁红色  2、硝酸铈铵橙红色                                 第二节  局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。         2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。  丁卡因         3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。布他卡因         4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐       

3、 不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光   PH=3-3.5最稳定。2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物     性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐    长效局麻药，用

4、于浸润麻醉。三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节  镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。  2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。  3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮      检查酸度     长效催眠药     性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配

5、制。           2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色                             银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中                                   溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸：显红棕色         苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮          中效催眠药二、苯并二氮杂 类： 地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1

6、,4-苯并二氮 -2-酮1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(N-CH3)，C-3位羟基化2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁)：5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮酸或碱中加热水解，重氮化反应。  为安定活性代谢产物硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定)：6-苯基-8-氯-4H-[1,2，4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂1、1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。2、水解后重氮化反应。加稀硫酸，

7、紫外下显天蓝色荧光。     比地西泮强2-4倍阿普唑仑：1-甲基…… 同上                                          比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀3、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药，中枢肌松和安定作用第二节  抗癫痫药苯妥英纳(大伦丁纳)：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐   有“饱合代谢动力学”特点      1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。