药物化学知识点总结

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1、药物化学知识点总结第七章镇静催眠药与抗癫痫药1、镇静催眠药的种类:巴比妥类、苯并二氮类、其他类2、作用机制:中枢GABA受体激动剂3、构效关系:苯并二氮类4、代表药物举例:地西泮(合成)、艾司唑仑5、基本概念:受体、药效团、前药6、抗癫痫药的种类:巴比妥类、巴比妥类似物(乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类)、二苯并氮杂类、脂肪羧酸类、GABA类似物7、代表药物:苯巴比妥(合成)、苯妥英(钠)、卡马西平8、基本理论:结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例第八章抗精神失常药1、抗精神病药的种类:吩噻嗪类、硫杂蒽(噻吨)类、丁酰苯类(与哌替

2、啶的关系)、苯酰胺类(与普鲁卡因的关系)和二苯二氮类(氯氮平)等2、作用机制:DA受体拮抗剂。3、构效关系及药物代谢:吩噻嗪类4、代表药物举例:盐酸氯丙嗪抗抑郁药的种类及代表药物:NE重摄取抑制剂(三环类):丙咪嗪阿米替林5-HT重摄取抑制剂:氟西汀,去甲氟西汀单胺氧化酶(MAO)抑制剂:苯乙肼和异卡波肼(发现过程,先导化合物的发现途径之一)第十一章阿片样镇痛药1、吗啡的结构特征及基本化学性质2、对吗啡进行结构修饰的主要位点,构效关系?–3-位酚羟基(可待因)6-位的羟基(异可待因、海洛因)–17-位的叔胺(纳洛酮、纳曲酮)7、8-位的双键(氢吗

3、啡酮、羟吗啡酮)–6,14-亚乙基桥衍生物(埃托啡、二氢埃托啡)3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型:–吗啡喃类衍生物:左啡诺、布托菲诺–苯吗喃类衍生物:喷他佐辛–哌啶类:哌替啶、芬太尼–氨基酮类:美沙酮4、合成:盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼5、基本概念:治疗指数第十二章非甾体抗炎药locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(Wuzhensaidinforma

4、tionisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame1、解释非甾体抗炎药的作用机理,非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血,为什么?2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类?–水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯–苯胺类:对乙酰氨基酚–芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生–邻氨基苯甲酸类(灭酸类):甲芬那酸–1,2-苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康、美洛昔康–三环类:塞来昔布、罗非昔布3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系?4、布洛芬合成第十三章影响胆碱能神经系统

5、的药物1、M-受体激动剂的构效关系;结合氯贝胆碱结构;2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理(以酶作为靶点的药物作用原理3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系;4、阿托品的结构及主要作用;5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。6、软药设计原理及其应用举例第十四章影响肾上腺素能神经系统的药物1、肾上腺素能受体的分布及效应;2、拟肾上腺素药(肾上腺素能激动剂):–完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱;–α受体激动剂:•无选择性α受体激动剂(去甲肾上腺素);•α1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明);•α2受体激动剂(甲基多巴)。

6、–β-受体激动剂:•同时作用于β1和β2受体(异丙肾上腺素);•选择性β1受体的激动剂(多巴酚丁胺);•选择性β2受体的激动剂(沙丁醇胺)。3、肾上腺素能激动剂的构效关系(5条);4、抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂):–α-受体拮抗剂:非选择性α-受体拮抗剂(酚妥拉明);选择性α1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物);–β-受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类5、β-受体拮抗剂的构效关系(4条);6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。第十五章麻醉药1、麻醉药物:全麻药(吸入、静脉);2、局麻药locatedintheTomb,DongSh

7、enJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame–从可卡因到普鲁卡因–结构类型–构效关系3、合成路线:普鲁卡因、利多卡因第十六章心血管系统药物抗心绞痛药物分类:–NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯–钙离子拮抗剂:•1,4-二

8、氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平•芳烷基胺类:维拉帕米•苯并硫氮类:地尔硫•二苯烷基哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪–β-受体阻断剂降压药物按作用机

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