药理复习（08医英荣誉出品）

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1、药物:用来预防，治疗和诊断疾病及某些具有特殊用途的化学物质。药理学:研究药物与机体（包括病原体）的相互作用及作用规律的一门学科。药物效应动力学（简称药效学）研究药物对机体的作用及作用机制的一门学科。药物代谢动力（简称药动学）研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的一门学科。药理学的研究方法：1）基础药理学方法a）实验药理学方法（离体实验和整体实验）b）实验治疗学方法（动物疾病模型）2）临床药理学方法3）新技术应用药物作用的基本特点：1）选择性：多数药物在适当剂量吋，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。这种现象称为药物作用的选择性。2）

2、二重性1）预防和治疗作用2）不良反应:凡与治疗目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应，称为药物不良反应。3）药物作用的差异性：个体差异、种属差异等。药物的基本作用：1）调节功能：兴奋一一机体原有功能水平提高抑制一一机体原有功能水平降低2）抗病原体及抗肿瘤3）补充不足不良反应的种类:1）副作用药物在治疗剂量下出现的与治疗忖的无关的反应。（固有，不可避免,轻微可预料随治疗目的的改变而改变）2）毒性反应用药剂量过大或时间过长而引起的机体损伤性反应。（严重，可预知,应避免）3）变态反应4）后遗效应5）继发反应指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残

3、存的药理效应。指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。6）致畸、致癌、致突变作用7）药物依赖性：是指病人连续使用某些药物以后，产生的一种不可停用的渴求现彖。包括生理依赖性和心理依赖性。半数效应量：指能引起1/2效能的剂量。如效应为疗效，则称为半数有效量（EDQ。效能：药物产生的最大效应。半数致死量（LDso）：指能引起50%动物死亡的剂量。受体药物的类型（1）激动剂：强亲和力，内在活性（2）拮抗剂：强亲和力，无内在活性竞争性拮抗剂：可逆非竞争性拮抗剂：不可逆（3）部分激动剂：激动药和拮抗药双重特性亲和力较强，内在活性弱。药物在体内的过程包括吸收，分布，代谢和排泄，代谢是生物转化的

4、过程，叫做ADME；吸收，分布，转化和排泄的共同特点是在体内均需跨膜转运，其中有的是主动转运，也有的是被动转运。12.简单扩散（脂溶扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。绝大多数的药物转运方式。影响药物简单扩散的主要因素有：简单扩散：小分子、脂溶性物质通过1）膜两侧的药物浓度差2）药物的脂溶性（脂溶性越大，溶入脂质膜越多，扩散越快）3）药物的解离度。大多数药物都是弱酸弱碱的解离型分子，在体内以解离熨和非解离型两种形式存在o（通常只有II：•解离型的部分才能以脂溶扩散方式通过脂质膜,而解离型的部分一般较难通过脂质膜。）4）环境的pll值：弱酸性药物在酸性环境中解离少，易通过生物

5、膜；在碱性环境中解离多，不易通过生物膜。13.吸收的概念：药物由给药部位进入血液循环的过程，称为吸收。14.※首过消除：药物在胃肠吸收后都要先经过门静脉进入肝脏，再进入体循环。其在肠黏膜和肝脏中，极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首过消除或首过效应。15.分布：指药物随血液循环转运到各个组织器官的过程。16.（转化：药物在体内发生化学结构变化的过程，称为转化或生物转化。）17.药酶诱导剂：增加药酶活性的药物药酶抑制剂：减弱药酶活性的药物注：混合功能氧化酶系统一肝药酶（即代谢药物的酶类物质）18.肝肠循环:定义：有些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，也

6、可白胆汁排泄，由胆汁进入肠腔，又经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。意义：某些肝肠循坏明显的药物如洋地黄毒昔、地高辛、地西泮等，其药物的作用时间会延长。同时要注意药物蓄积中毒。19.生物转化的结局（意义）1）药物被灭活2）形成活性代谢物（部分药物经代谢后，变为活性物质，产生药理作用）3）产生毒性代谢物20.耐受性:同一药物连续使用过程屮，会岀现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效；但在停用一段时间后，机体也可恢复原有的敏感性。耐药性:化疗药长吋间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐药性或抗药性。区

7、别：耐受性指人体，耐药性指病原体。21.胆碱能神经：交感、副交感节前、（释放ACh）副交感节后、小部分交感节后、运动神经22.去甲肾上腺素能神经：大部分交感节后此外，传出神经还有多巴胺能神经和非肾上腺非胆碱能神经23.NA的生成：由酪氨酸经过酪氨酸拜化酶的作用生成多巴，多巴又在多巴脱竣酶的作用下脱竣成多巴胺，多巴胺转移到囊泡中，在多巴beta-疑化酶的作用下生成去甲肾上腺素。去甲肾上腺素可以在苯乙胺-N-甲基转移酶的作用下转化为肾上腺素。24.NA的终止与消除：1）神经末梢内的NA大部分（"75-90%