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时间:2017-11-29
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1、口服抗菌药物合理用药顺序常见口服药物服药顺序餐前餐中餐后定时任选影响服药顺序因素空腹或饱食食物性质药物剂型决定服药顺序基本原理治疗目的与药物作用原理提高口服药物生物利用度降低药物不良反应发生频率青霉素类药物服药顺序食物对口服青霉素类药物吸收基本影响影响吸收速率改变生物利用度降低Cmax及Cave常用口服青霉素类服药顺序氨苄青霉素(氨苄西林)特点:生物利用度低,一般仅为40-50%食物延迟及减少本品吸收,使药物峰浓及吸收量下降25-50%,使各靶组织中浓度低于MIC影响疗效腹泻时,吸收更减少结论:空腹服用,应在餐前1.5hr或餐后2h
2、r服用本品常用口服青霉素类服药顺序羟氨苄青霉素特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达70%左右,且儿童吸收较成人为好吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量达到2g时,吸收达到极限食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降结论:进食少量食品后服用或空腹时服用常用口服青霉素类服药顺序复方羟氨苄青霉素本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响结论:按羟氨苄青霉素项下,进食少量食物后服用或空腹时服用常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用由于
3、青霉素类结构特点,为提高吸收率常制成各种酯类前体药物,常用二种酯如下:常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用巴氨西林氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨苄青霉素,可达到所给剂量98%由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食可影响吸收速率,吸收度,降低AUC、Cmax、Cave结论:空腹服用,此外不应与H2受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用匹美西林特点:美西林前体药物食物可增加其吸收,生物利用度增高20%结论:应于早餐时或早餐后1hr内服用常用口服青
4、霉素类服药顺序前体药物服用复方氨苄青霉素(舒他西林)特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物以前体药物吸收,生物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达80%食物对本品吸收影响低结论:空腹或进食后服用均可头孢菌素类药物服药顺序常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢力新(头孢4号)特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠上端食物影响:高脂食品或奶制品延缓胃排空,延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr,延迟药效结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢拉定(头孢6号)特点:生物
5、利用度高,可达所给剂量90%食物影响:影响不大结论:空腹或进食后服用均可常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量90%左右,但不同剂型间吸收有差异食物影响进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从45分钟延迟至1hr,峰浓度下降1/2-1/3进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增加,升高峰浓度常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛结论混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用含钙
6、、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与钙、镁制酸剂等同时服用进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢丙烯特点:生物利用度约为所给剂量90%左右食物影响:进食对其吸收无明显影响结论:可空腹服用,或进食后服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢羟氨苄特点:口服吸收好食物影响:进食对其吸收无明显影响结论:可空腹服用,也可进食时服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢布烯特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为80%食物影响推迟达峰时间,可使Tmax从2.6hr延长
7、至3.2hr对吸收度影响与剂型相关胶囊剂吸收度下降约8%混悬剂吸收度下降约12%结论:应空腹服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢地尼特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度300mg-21%;600mg-16%,混悬剂约为25%食物影响高脂饮食明显地影响吸收,可使Cmax下降16%,AUC下降10%结论:应空腹或进食后2hr服用常用口服头孢菌素类药物服药顺序前体药物—头孢呋辛酯特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量40%左右食物影响进食可明显增高
8、生物利用度,可增至50%,牛奶及奶制品作用更明显,可使AUC增加22-88%,峰浓度也明显提高食物作用与剂型相关,食物对混悬剂影响最显著结论:进食时服用或与牛奶(奶制品)同服常用口服头孢菌素类药物服药顺序前体药物—头孢
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