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时间:2018-12-01
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1、口服抗菌药物合理用药顺序常见口服药物服药顺序餐前餐中餐后定时任选影响服药顺序的因素空腹或饱食食物性质药物剂型决定服药顺序基本原理治疗目的与药物作用原理提高口服药物生物利用度降低药物不良反应发生频率青霉素类药物服药顺序食物对口服青霉素类药物吸收基本影响影响吸收速率改变生物利用度降低峰浓度Cmax(一次给药后的最高血药浓度,此时吸收和消除达平衡)及Cave(实际平均浓度)羟氨苄青霉素Amoxycillin特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达70%左右,且儿童吸收较成人为好吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,随着单次
2、剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量达到2g时,吸收达到极限食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降结论:进食少量食品后服用或空腹时服用阿莫西林克拉维酸钾Amoxicillin/ClavulanatePotassium空腹口服本品后阿莫西林和克拉维酸钾均在1小时左右达峰浓度,血消除半衰期约1-1.5小时。由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。头孢菌素类药物服药顺序头孢氨苄Cefalexin特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠上端食物影响:高脂食品或奶制
3、品延缓胃排空,延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr,延迟药效结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品头孢拉定Cephradine特点:生物利用度高,可达所给剂量90%食物影响:影响不大结论:空腹或进食后服用均可。头孢克洛Cefaclor特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量90%左右,但不同剂型间吸收有差异食物影响进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从45分钟延迟至1hr,峰浓度下降1/2-1/3进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增
4、加,升高峰浓度结论混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用。含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与钙、镁制酸剂等同时服用进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应头孢丙烯Cefprozil特点:生物利用度约为所给剂量90%左右食物影响:进食对其吸收无明显影响结论:可空腹服用,或进食后服用,防止胃部不适,可采取与食物或牛奶同服。头孢羟氨苄cefadroxil特点:口服吸收好食物影响:进食对其吸收无明显影响结论:可空腹服用,或与食物或牛奶,如果会
5、导致胃部不适头孢地尼Cefdinir特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度300mg-21%;600mg-16%,混悬剂约为25%食物影响高脂饮食明显地影响吸收,可使Cmax下降16%,AUC下降10%避免服用含有镁或铝的抗酸剂,服用硫糖铝或铁矿物维生素2小时内服用此药可能与该药物结合,防止其吸收。结论:应空腹或进食后2hr服用头孢克肟Cefixime第三代口服头孢菌素此药可能会引起胃部不适,腹泻,呕吐,食欲不振,恶心,与食物或牛奶以减少这些影响。可与食物同服,或进食三十分钟
6、前后服用。前体药物—头孢呋辛酯CefuroximeAxetil特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量40%左右食物影响进食可明显增高生物利用度,可增至50%,牛奶及奶制品作用更明显,可使AUC增加22-88%,峰浓度也明显提高食物作用与剂型相关,食物对混悬剂影响最显著结论:进食时服用或与牛奶(奶制品)同服前体药物—头孢泊肟酯Cefpodoximeproxetil特点:第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物,生物利用度约为41-50%食物影响进食可提高生物利用度可从40-50%增至52-6
7、4%食物作用与剂型相关:对混悬剂作用不明显,可使片剂AUC增加34%,Cmax增加22%机制:食物抑制肠腔酯酶,使本品降解前先吸收,故提高了生物利用度结论:本品应与食物同时服用头孢他美酯CefetametPivoxil口服后,经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢,在体内转变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后,平均约55%的剂量转变为头孢他美。饭前或饭后1小时内口服。复杂性尿路感染的成年人,每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用;男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者,在就餐前后1小时内一次服用单一
8、剂量1500~2000mg(膀胱炎患者在傍晚)可充分根除病原体。喹诺酮类药物服药顺序诺氟沙星Norfloxacin特点:第三代喹诺酮中生物利用度最低者,仅相当于所给剂量40%食物影响延迟吸收速度及减少吸收度牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%由于本品抑制咖啡因清除,与富含咖啡因类食物同用,使血中咖啡因浓度增高,增加中枢
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