【药品名】羟考酮

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1、【药品名】羟考酮【英文名】Oxycodone【别名】奥施康定；羟氢可待因酮；氢考酮；盐酸羟二氢可待因酮；盐酸羟考酮；盐酸羟可酮；OxycodoneHydrochloride；Oxycodonum；Thecodine【剂型】片剂：5mg。控释片：5mg；10mg；20mg；40mg。【药理作用】本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。【药动学】本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂

2、作用可持续3～4h(控释制剂作用可持续12h)。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。老年人AUC较年轻人增加15%。在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为

3、本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。【适应症】适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛

4、、手术后疼痛等(国外资料)。【禁忌症】1.对本药过敏者。2.可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。3.慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。4.高碳酸血症患者。5.明显呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制)。6.颅脑损伤者。7.急腹症患者。8.胃排空延迟者。9.肺源性心脏病患者。10.中重度肝功能障碍者。11.重度肾功能障碍者。12.慢性便秘者。13.孕妇。14.哺乳期妇女。【注意事项】1.慎用：(1)对其他阿片类药物过敏者。(2)呼吸抑制先兆、与呼吸抑制相关的脊柱后凸侧弯(出现呼吸抑制的危险增加)的患者。(3)颅内压升高、中枢抑制及昏迷的患者。(4)急性酒精中

5、毒或震颤性谵妄患者。(5)粘液性水肿患者。(6)老年人或疲劳过度者(出现呼吸抑制的危险增加)。(7)肾功能损害者。(以上均为国外资料)(8)胆道疾病及胰腺炎患者。(9)循环性休克(国外资料)、低血压、血容量不足者。(10)肾上腺皮质功能不全(包括慢性肾上腺皮质功能减退症)患者。(11)甲状腺功能低下者。(12)前列腺增生或尿道狭窄的患者。(13)肝功能不全者。(14)肠道炎性疾病患者。2.药物对儿童的影响：18岁以下患者用药安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。3.药物对妊娠的影响：通常，孕妇使用麻醉性镇痛药，新生儿会出现戒断症状。美国药品和食品管理局

6、(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级，大剂量用药或延长用药时间，为B级或D级。孕妇应禁用。4.药物对哺乳的影响：本药可泌入乳汁，并可能引起新生儿呼吸抑制，哺乳妇女禁用。5.本药为国家特殊管理药品，必须按国家有关条例严格管理。6.约有7%的高加索人、3%的黑种人和1%的亚洲人体内不能检测到细胞色素P4502D6或对其缺乏代谢，这类患者使用本药时镇痛效果极微或无效。7.停用控释型制剂时，应逐渐减量，以免发生戒断症状。8.手术前或手术后24h内不宜使用。9.本药常与对乙酰氨基酚或阿司匹林合用，或制成复方制剂。国外另有本药单成分的速释型、控释型片剂或胶囊剂

7、。10.急性疼痛发作时宜服用速释型制剂；慢性疼痛需较长时间镇痛时宜服用控释型制剂，但如用药期间疼痛加重，也可追加速释型制剂。11.控释型制剂只能整片(粒)吞服，不能咀嚼或研磨后服用。如果嚼碎或研磨药片，会导致本药的快速释放与吸收，并且可能造成过量中毒。12.本药80mg和160mg的控释片仅可用于对阿片耐受的患者。13.控释片首次用到160mg时，应注意避免高脂饮食。14.本药可引起嗜睡，用药期间从事机械操作或驾车时应小心。15.药物过量的症状：呼吸抑制、瞳孔缩小(针尖样)、低血压、嗜睡(进而发展为昏迷)、循环衰竭及深度昏迷、骨骼肌松弛、心动过缓、皮

8、肤湿冷。16.药物过量的处理：(1)首先保持呼吸通畅，然后给予相应支持疗法(改善通气，给氧，使用升压药)，纠