10-11.z拟抗肾上腺素药

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1、拟肾上腺素药adrenergicdrugs拟肾上腺素药adrenergicdrugs化学结构和药理作用与交感胺相似的一类药物，亦称拟交感胺类药（symphathomimeticamines)儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等3，4位为OH基肾上腺素受体Adrenergicreceptorsα型肾上腺素受体（Alphareceptors）α1:主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑intracellularCa2+↑→平滑肌收缩传出

2、神经系统受体a型肾上腺素受体α2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有a2受体存在。α2受体后信号转导：α2→Gi→cAMP↓肾上腺素受体Adrenergicreceptors传出神经系统受体b型肾上腺素受体β型肾上腺素受体（Betareceptors）β1receptors:主要存在于心脏(SAandAVnode,atria&ventricles,His-Purkinjesystem)，引起兴奋性效应。β1受体后信号转导：β1→Gs→cAMP↑β型肾上腺素受体（Betareceptors）β2receptors:存在于多数平

3、滑肌（uterus,bronchi,GI,bladder），引起平滑肌松弛。肝细胞、胰岛细胞β2receptors兴奋可引起血糖↑、脂质代谢↑、组织耗氧量↑等。β2受体后信号转导：β2→Gs→cAMP↑拟肾上腺素药分类α,β受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺β受体激动药异丙基肾上腺素多巴酚丁胺沙丁胺醇、受体激动药（肾上腺素）拟肾上腺素药adrenergicdrugs【来源】肾上腺髓质的主要激素，主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，进一步经N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化成Adr。    药用肾上腺素可从家畜肾上腺提

4、取，或人工合成。理化性质与NA相似。【体内过程】口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素肾上腺素Adrenaline,Epinephrine第一节α、β-R激动药肾上腺素（Adrenaline）药理作用心脏激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体，使心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、传导↑，起效迅速而剧烈血管激动血管平滑肌上的α1、β2受体激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；显著收缩肾和肠系膜血管；对脑和肺血管作用弱。激动β2-R：舒张冠状血管（机制:β2-R激动；代谢产物腺苷；灌注压增高

5、）;舒张骨骼肌血管血压与剂量密切相关小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑大剂量：收缩压和舒张压均↑Adr对血压的翻转作用给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的β2受体的激活作用。平滑肌取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型支气管平滑肌β2-R（+）支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质；支气管粘膜血

6、管α1-R（+）血管收缩，减轻充血水肿；眼睛瞳孔开大肌上的α1-R（+）瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大代谢兴奋β2-R，明显增强机体新陈代谢血糖↑，乳酸↑，游离脂肪酸↑；组织耗氧量↑↑临床应用:心脏骤停应用Adr作心室内注射，具有起搏作用。过敏性疾病过敏性休克：常见于输液或青霉素等引起的过敏反应；激动α1-R：明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；激动β1-R：改善心脏功能；激动β2-R：解除支气管平滑肌痉挛，减少过敏介质的释放，扩张冠状动脉作用特点：作用强大、迅速暂短支气管哮喘用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态与局麻药配伍及局

7、部止血使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应；将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。不良反应：剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈上升，有诱发脑溢血的危险性，亦能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤。禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲亢等。多巴胺Dopamine药理作用激动：α、β1肾上腺素受体DA受体DA受体亚型DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑DA2：神经元，胃肠道平滑肌等，cAMP↓外源性Dopamine不通过BBB，主要作