药剂学课件2液体制剂

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1、Chapter2LiquidPreparationDepartmentofPharmacy内容摘要（Contents）溶解度、溶解速度2增溶方法3表面活性剂及其应用41概述（outline）5溶液型液体制剂高分子溶液剂6内容摘要（Contents）混悬剂8乳剂9按给药途径和方法分类的LP107溶胶剂11液体制剂的娇味与着色液体制剂的防腐、包装与贮存12§1概述（outline）液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。水、生命……§1outline一、液体制剂的特点与质量要求（一）特点（二）质量要求§

2、1outline二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类；（二）按给药途径与分类方法分类§1outline三、液体制剂常用溶剂（一）极性溶剂Water,alcohol,glycerin,propyleneglycolPEG,DMSO§1outline三、液体制剂常用溶剂（二）非极性溶剂Fattyoil,liquidparaffinEthylOleate,Isopropylmyristate极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性

3、有机物。最常用。易水解、霉变，不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10％则无刺激性，且可缓解药物的刺激性；30％以上可防腐。可供内服，但常用于外用液体制剂。二甲基亚砜（DMSO）无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。非极性溶剂溶剂品种主要特性应用及注意事项脂肪油为常用

4、非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。易氧化、酸败。液状石蜡饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质（0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～0.960g/ml）两种。轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。醋酸乙酯无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化，需加入抗氧剂。半极性溶剂溶剂品种主要特性应用

5、及注意事项乙醇丙酮等可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20％以上具有防腐作用，40％以上能抑制某些药物的水解。为常用溶剂。本身具有一定药理作用，与水混合时可产生热效应和体积效应。丙二醇药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多有机药物，同时可抑制某些药物的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵，口服应用受到一定限制。聚乙二醇类常用低聚合度的PEG300～600等。可与水、乙醇等以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐

6、及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用，兼具保湿作用。常用于外用液体制剂，如搽剂等。§2溶解度、溶解速度及影响因素一、溶解度及溶解速度（一）溶解度(solubility)（二）溶解速度(dissolutionrate)§2溶解度、溶解速度及影响因素二、溶解度与溶解关系（一）极性溶剂（1）水-电解质：离子-偶极离子（水化）（2）水-极性药物：永久偶极-永久偶极（溶剂化）（3）水-极性不强的药物：氢键（二）非极性溶剂范德华力（三）半极性溶剂中间溶剂§2溶解度、溶解速度及影响因素三、影响溶解度与溶解速度的因素（一）

7、药物的化学结构（二）溶剂（三）温度（四）粒子大小（五）同离子效应及其其他物质（六）搅拌四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系§2溶解度、溶解速度及影响因素四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系§3增加药物溶解度的方法一、制成盐类水杨酸-水杨酸钠可卡因-盐酸可卡因§3增加药物溶解度的方法二、更换溶剂或选用混合溶剂乙醇、甘油、PEG、DMSO巴比妥药物潜溶剂：§3增加药物溶解度的方法三、加入助溶剂I-KI：1：2950----5%咖啡因-苯甲酸钠：1：50-1：1.2茶碱-乙二胺：1：120-1：5助溶剂有

8、3类：无机化合物有机酸及其钠盐酰胺类化合物§3增加药物溶解度的方法四、使用增溶剂（表面活性剂）五、分子结构修饰引入极性基团樟脑-樟脑磺酸钠ThankYou!§4表面活性剂及应用一、概述表面活性剂（surfactants）§4表面活性剂及应用二、表面活性剂的结构特点及其分类结构特点OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）亲油的非