糖尿病的临床用药1

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1、糖尿病的临床用药甘孜卫生学校内科教研组杨毅2015年6月糖尿病的药物治疗主要包括胰岛素口服降糖药主要有5类：磺脲类双胍类a葡萄糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类餐时血糖调节剂。胰岛素胰岛素在糖尿病治疗中所发挥的作用是其他任何药物不可比拟的。酸性蛋白质，由A、B两条链组成。目前临床上有动物胰岛素及人胰岛素系列。药理作用（1）对代谢的影响①糖代谢：胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。②脂肪代谢促进肝脏合成脂肪酸，抑制脂肪的分解，减少脂肪酸和酮体的生成。③蛋白质代谢：促进蛋白质合成，抑制蛋白

2、质分解；（2）促细胞生长作用：与胰岛素样生长因子受体结合，发挥促细胞生长作用作用机制胰岛素＋胰岛素受体α亚单位→酪氨酸蛋白激酶→→→第二信使（磷脂肌醇系统）→细胞效应胰岛素的来源动物（猪或牛）胰岛素半合成人胰岛素：与人胰岛素结构完全一样。人胰岛素人胰岛素类似物：速效和超长效胰岛素人胰岛素较动物胰岛素的优点免疫原性小过敏反应少生物效价较高副作用少胰岛素的剂型1、正规胰岛素（RI）：皮下注射30～1h起效，高峰2～4h，持续6～8h。亦可静脉、肌肉、皮下输注及腹腔输注等。2、鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）：仅皮下或肌肉注射。皮

3、下注射4～6h起效，高峰时间14～24h小时，持续36h。可与正规胰岛素混合。常用重组人胰岛素制剂及其效应时间胰岛素制剂起效时间峰效时间持续时间速效(Lispro,Aspart)5~15分钟30~90分钟4~5小时短效人正规胰岛素30~60分钟2~3小时5~8小时中效含精蛋白：NPH含锌2~4小时2~4小时4~10小时4~12小时10~16小时12~18小时长效含锌UltralenteGlargine(Latus)6~10小时2~4小时稳定10~16小时无峰18~24小时20~24小时胰岛素的给药途径皮下注射最常用，可

4、应用注射器、胰岛素笔、胰岛素喷射器和胰岛素泵持续皮下输注方式。注意与进餐相配合一致。静脉给药只能用速效胰岛素，主要用于糖尿病急症的抢救和含糖液体的输注时。肌肉肌肉注射吸收较皮下快，尤易发生运动后低血糖，临床很少使用。笔式胰岛素或胰岛素泵的相对优点剂量准确使用和携带方便注射无痛可克服患者对注射器的恐惧患者的依从性好胰岛素治疗的适应症1型糖尿病、妊娠糖尿病、特殊类型糖尿病对合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后血糖仍然未达标的患者严重并发症或伴发症、围手术期及感染应激等对难以分型的消瘦患者，均可使用胰岛素治疗胰岛素治疗的方法替代

5、治疗补充治疗使用原则个体化，从小剂量开始（皮下）1型糖尿病：替代治疗2型糖尿病：补充治疗或替代治疗若口服降糖药物转为胰岛素替代治疗，初始剂量应减少。联合胰岛素治疗（NPH)：初始剂量则更小。胰岛素的副作用低血糖反应：多见于胰岛素剂量过大；未按时进餐；肝、肾功能不全的病人。皮下脂肪营养不良胰岛素过敏高胰岛素血症胰岛素抗药性胰岛素水肿：数日内可自行吸收体重增加：尤以老年2型糖尿病人多见口服降糖药针对葡萄糖产生过多的药物1、α-葡萄糖苷酶抑制剂2、糖异生抑制剂针对胰岛素不足的药物1、β细胞修复剂或再生剂2、胰岛素制剂3、胰岛

6、素降解抑制剂4、胰岛素促泌剂（1）磺脲类药物（2）苯丙酸衍生物（3）氨基酸衍生物（4）类胰高糖素肽-1针对胰岛素抵抗的药物1、噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）2、双胍类药物3、胰岛素受体激动剂4、L-酪氨酸衍生物5、化学元素常用口服抗糖尿病药物的分类促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂磺脲类降糖药（SUs）餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）促进外周组织增加葡萄糖利用的药物双胍类（二甲双胍）抑制肠道葡萄糖吸收的药物α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂（TZDs）噻唑烷二酮类，双胍类胰岛素促泌剂通过作用于胰岛B细胞膜受体，促使胰岛素释放，

7、从而产生降糖效果SUs临床使用已有数十年的历史，种类较多。SU是目前临床上用于治疗2型糖尿病的主要药物之一。餐时血糖调节剂新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈药名mg/片用量mg每日服药次数半衰期小时作用时间甲磺丁脲50015002-33～286-8格列本脲2.52.5-101-31016-24格列奇特40，8080-1601-310～1212-24格列吡嗪2.5，55-201-377-24格列喹酮3060-1201-31～28-10格列美脲1，2，31-615～924常用的磺脲类药物磺脲类药物的降糖机制胰腺内作用机制

8、：促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子（Ｋ+ＡＴＰ）通道关闭，是刺激胰腺β细胞释放胰岛素的主要机制；胰腺外作用机制：增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。格列美脲的特点格列美脲与受体呈“开-关”式的结合与解离胰岛素分泌由血糖及药物浓度双重调节临床研究和实践中亚莫利发生低血糖的机会及