4.4.2抗狂躁抑郁症

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1、分类药名治疗浓度（ng/ml）三环类丙米嗪（imipramine,tofranil）150~250地昔帕明（desipramine，100~250norpramin去甲丙米嗪）阿米替林（amitriptyline,elavil）100~250多塞平（doxepin，edapin，多虑平）100~250第二节抗狂躁抑郁症药主要用于治疗各种抑郁状态的药。抗抑郁药分类四环类麦普替林（maprotiline）200~300米安舍林（米噻林，mianserin）单胺氧化苯乙肼（phenelzine）酶抑制剂反苯环丙胺（tranylcypromine）（MAOI）异

2、羟肼（isocarboxazid，闷可乐，异卡波肼）分类药名治疗浓度（ng/ml）选择性5-舍曲林（sertraline）HT再摄取抑制剂曲唑酮（trazodone，三唑酮，曲拉唑酮）800~1000（SSR）氟西汀（fluoxetine）（一）三环类抗抑制症药[药动学]口服吸收快，血药浓度2－8h达Cmax，主要分布于脑、心、肝等组织，其中以新皮质、旧皮质、海马和丘脑较高。主要在肝代谢、叔胺类在体内代谢为相应的仲胺类。去甲基代谢物如地昔帕明，能抑制NA摄取，二强的抗抑郁作用。（一）三环类抗抑制症药[药动学]羟基代谢物也能抑制NA和5-HT摄取。三环类约

3、90％与血浆蛋白结合。50％米帕明经肠肝循环，2/3从尿中排泄，其余从肠道排出。T1/2平均为30－48h，一般仲胺三环类消除较慢，作用较强。（一）三环类抗抑制症药[药理作用与临床应用]抑郁症病人服药后可提高情绪，振奋精神，缓解焦虑，增进食欲，改进睡眠等。是当前治疗抑郁症的首选药，对各种抑郁状态均有效。但奏效慢，需1－2周。（一）三环类抗抑制症药：作用机制较复杂，涉及各种递质和受体。早期研究：单胺氧化酶抑制剂抑制脑中单胺氧化酶（MAO）代谢，三环类可抑制单胺递质再摄取，两者均使突触间隙递质水平升高。（一）三环类抗抑制症药：作用机制根据这一理论，60年代提

4、出了三环类可抑制NA和5-HT再摄取的抗抑郁学说。但以后发现摄取抑制作用在用药后几小时内发生，而治疗作用往往需要1－2周；临床有效的非典型抗抑郁药米塞林不抑制单胺摄取，而某些胺摄取抑制剂如可卡因、苯丙胺却无抗抑郁作用。？（一）三环类抗抑制症药：作用机制三环类抗抑郁作用机制还可能与阻断突触前膜α2受体，使交感神经末梢释放NA增加，并使α2受体数目向下调节有关。（一）三环类抗抑制症药[不良反应]1、较明显的阿托品样作用：口干、便秘、尿潴留及视力模糊、心动过速、定向障碍、记忆障碍等。2、心血管系统：三环类中丙米嗪、阿米替林及地昔帕明可引起窦性心动过速、体位性低

5、血压、心律失常和传导阻滞。（一）三环类抗抑制症药[不良反应]3、神经系统：多种三环尖均有镇静作用，但阿米替林、多塞平、地昔帕明却有振奋激活作用，震颤、头晕和失眠常见。降低痉挛阈值可诱发癫痫。4、长期大剂量用药突然停药可出现焦虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状。过量可引起急性中毒。（二）四环类抗抑郁药第二代抗抑郁药作用迅速、易耐受、副作用少麦普替林maprotiline选择性NA摄取抑制剂几乎没有5-HT作用，有强抗组胺、弱抗胆碱作用抗胆碱作用和心血管作用弱，镇静作用较强麦普替林maprotiline广谱、奏效快和副作用少。临床用于各型抑郁症，老年性抑郁症患

6、者尤为适用。T1/2约40－50h，过量可致惊厥。光安舍林mianserin（米噻林）不阻滞NA，5-HT和多巴胺的摄取，而是抑制突触前膜α2受体有镇静和抗焦虑作用对伴有抑郁的焦虑症有效无抗胆碱作用，无心脏毒性（三）单胺氧化酶抑制药首次被发现的一类抗抑郁药，但因有明显毒副作用，很快被三环类抗抑郁药取代。80年代对该药又引起兴趣，再次肯定苯乙肼、异唑肼、反苯环丙胺治疗抑郁症的疗效。（三）单胺氧化酶抑制药主要抑制单胺氧化酶（MAO），使NA、5-HT和多巴胺等不被降解，故突触间隙的胺类升高。MAO可分为MAO-A和MAO-B型，其中MAO-A选择性使NA和5

7、-HT脱氨基，MAO-B可使苯乙胺脱氨基。苯乙肼、异唑肼、反苯环丙胺均为非选择性MAOI。（三）单胺氧化酶抑制药用药后可出现头痛、头晕、体位性低血压、多汗、震颤、易激怒、无力、白天倦睡等不良反应。服药期间不能食用含大量酪胺的食物：干酪、酸牛奶、酒类、巧克力等。因食物中的酪胺不能被肝代谢，造成酪胺蓄积，酪胺取代NA贮存，促NA释放，并且不被MAO代谢，故引起高血压。（四）选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）标志着抗抑郁药的新发展治疗中、轻度抑郁症的疗效与三环类抗抑郁症药相似耐受性好，副作用轻，较少引起体位性低血压、心动过速、视力模糊、口干等副作用舍曲林s

8、ertaline第三代新型抑郁症药口服易吸收，但吸收慢实验证明可选择性对抗氯苯异