《药物溶液形成理论》ppt课件

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1、第二篇药物制剂的基本理论第九章药物溶液的形成理论第九章药物溶液的形成理论第一节药用溶剂的种类及性质一、药用溶剂的种类（水、非水）二、药用溶剂的性质（一）介电常数ε（极性）表9-1介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力。水的介电常数最大为80，将电解质加入后其离子间引力降低到原来的1/80。（二）溶解度参数(δ)表示同种分子间的内聚力，也表示极性大小δ越大极性越大，两种组分δ越接近越易互溶.第九章药物溶液的形成理论第二节药物的溶解度与溶出速度一、药物的溶解度（一）药物溶解度的表示方法溶解度（solubility）系指一定温度（气体一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。常

2、用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。药典规定七个名词：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶、不溶极易溶解系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；易溶系指溶质1g（ml）能在溶剂1~不到10ml中溶解；溶解系指溶质1g（ml）能在溶剂10~不到30ml中溶解；略溶系指溶质1g（ml）能在溶剂30~不到100ml中溶解；微溶系指溶质1g（ml）能在溶剂100不到1000ml中溶解；极微溶解系指溶质1g（ml）能在溶剂1000~不到10000ml中溶解；几乎不溶或不溶系指溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶

3、解。第九章药物溶液的形成理论第二节药物的溶解度与溶出速度一、药物的溶解度（二）药物溶解度的测定方法1、药物特性溶解度及测定方法药物特性溶解度（intrinsicsolubility）指药物不含杂质、在溶剂中不解离或缔合、不发生相互作用时所形成的饱和溶液浓度。新药首先要测定的物理参数。根据相溶原理图来测定测定中完全排除解离和溶剂影响是不可能的因此测定的多为平衡溶解度或表观溶解度。ABCS药物：溶剂（mg/ml）数份不同程度过饱和溶液，恒温持续振荡达平衡，离心过滤，取上清液适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标，以药物质量-溶剂体积比率为横坐标作图。A：药物发生

4、解离或有杂质或与溶剂复合或增溶；B：药物无解离纯度高；C：抑制溶解的同离子效应特性溶解S。0第九章药物溶液的形成理论第二节药物的溶解度与溶出速度一、药物的溶解度（二）药物溶解度的测定方法2、药物平衡溶解度测定方法药物配成不饱和到饱和数份溶液，恒温振荡过滤测浓度，实测浓度纵坐标，配制浓度横坐标作图，转折点A即为该药物平衡溶解度ASS。0C第九章药物溶液的形成理论第二节一、药物的溶解度（三）影响药物溶解度因素及增加药物溶解度方法1、溶剂的影响：相似相溶。氢键、亲水基团2、溶剂化与水合作用：阳离子水合作用强，离子水合数目随离子半径增大而降低3、多晶型：晶型不同晶格能不同溶解度：无定形＞结晶

5、型有机物＞无水物＞水合物（溶剂进入晶格）第九章药物溶液的形成理论一、药物的溶解度（三）影响药物溶解度因素及增加药物溶解度方法4、粒子大小的影响：可溶性药影响不大，难溶性：＞2000nm无影响0.1-100nm粒径减少而增加5、温度一般随温度升高溶解度加大6、pH值与同离子效应同离子存在溶解度降低7、混合溶剂影响—潜溶（cosolvency）第九章药物溶液的形成理论一、药物的溶解度（三）影响药物溶解度因素及增加药物溶解度方法8、添加物(1)助溶剂:助溶（hydrotropy）指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等以增加在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助

6、溶剂碘在水中1：2950加碘化钾1：10茶碱—二乙胺（氨茶碱）第九章药物溶液的形成理论一、药物的溶解度（三）影响药物溶解度因素及增加药物溶解度方法8、添加物（2）增溶剂：增溶（solubilizaion）指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶物质称增溶质每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。增溶原理：形成胶束非极性药物胶束非极性中心区具极性基团而不溶于水定向排列极性药物胶束亲水的栅状层第九章药物溶液的形成理论　第二节一、药物的溶解度（三）影响药物溶解度因素及增加药物溶解度方法8、添加物（2）增溶剂影响增溶的

7、因素：①增溶剂的种类②药物性质：同系物药物分子量越大，增溶量越小。③加入顺序：有些药物增溶剂先溶于水再加入药物则几乎不溶；先将药物与增溶剂混合再加水则溶解很好。④增溶剂用量：用量太多易混浊。第九章药物溶液的形成理论第二节药物的溶解度与溶出速度二、药物的溶出速度（一）药物溶出速度表示方法药物溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。Noyes-Whitney方程：K:溶出速度常数S:固体表面积Cs：溶质溶解度C：t时间溶液中溶质浓度D：扩散系数V：溶出介