[医药卫生]速碧林培训

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1、世界首创低分子肝素FraxparneiiNADROPARINCALCIUM®速碧林低分子肝素钙R1963:JeanChoay发明肝素钙®1978:取得第一个制造作为抗栓药物的LMWH的专利（CHOAY）1985:速碧林®上市，用于血透的适应症1987:上市速碧林®用于普外科手术的血栓栓塞症的预防1992:骨科手术预防的适应症得到批准1993:速碧林®DVT治疗的适应症上市1997:速碧林®第一个提供安全套装注射器1998:速碧林®DVT治疗的一天一次剂型上市1998:速碧林®开拓急性冠脉综合症市场速碧林®的研发和应用历史M.Petit

2、ouJ.C.LormeauJeanChoay1923-19931992年首先在中国注册，1995年在中国正式上市目前国内发表的速碧林®(Fraxiparine)临床应用论文已达数百篇，对速碧林®（Fraxiparine)疗效、安全性及优势作了广泛的验证速碧林®独树一帜的低分子肝素最早进入中国市场，目前中国医生使用最多，临床用药经验最广泛的低分子肝素IMSdata在血栓领域葛兰素史克制药有限公司具有独特的系列产品名称:速碧林®速碧林多剂型(FraxiparineMultidosevial)速碧林浓缩剂(FraxiparineForte)

3、Arixtra®(即将上市的划时代的、全新的抗凝药物)速碧林®独树一帜的低分子肝素高科技、人性化的先进装置独特气泡设计，保证所有药物进入体内，剂量更准确唯一附有安全套装的低分子肝素、避免交叉感染、更安全针头长1厘米，保证药品准确到达皮下剂型更全，给药方便备有不同规格的预灌装注射器（0.3ml,0.4ml,0.6ml)，适应不同体重，更节省费用皮下注射，给药极为方便速碧林®独树一帜的低分子肝素动脉内皮受损后，血小板聚集，红细胞黏附，形成血栓血栓形成生理性止血过程血管损伤血管内皮下组织暴露血管收缩血小板激活（黏附、聚集、释放）凝血系统激活

4、血小板止血栓形成（初步止血）血凝块形成（有效止血）纤维蛋白形成白色血栓内源性凝血系统外源性凝血系统内皮损伤:胶原组织损伤:暴露出组织因子TFXIXIaXIIaIXVIIXXa(-)(-)IIaIXaXaXIaXIIaIXa-VIIIaPL-Ca2+VIIa-TFCa2+Xa-VPL-Ca2+(1)组织因子途径抑制物TFPI(2)抗凝血酶凝血酶原(II)凝血酶(IIa)纤维蛋白原纤维蛋白单体纤维蛋白肽A纤维蛋白多聚体血栓调节蛋白(+)(+)(-)(-)(-)XIIIXIIIa(3)蛋白质C系统VVVIIIa蛋白StPAuPAPAI交联的

5、纤维蛋白多聚体纤溶酶纤溶酶原纤维蛋白降解产物(D-二聚体)a2-抗纤溶酶内、外凝血系统示意图Xa活化血小板作用机理-----速碧林®的抗凝活性主要的抗Xa活性抑制Xa抑制凝血酶ActivatedATIII活化的ATIIIXa活化的ATIII凝血酶ATIII+速碧林®:MW>5400道尔顿(=15%的速碧林®)ATIII速碧林®:MW<5400道尔顿+ATIIIActivatedATIII活化的Xa抑制Xa>抑制凝血酶作用机理1-速碧林®与普通肝素分子量比较15,000daltonsFRAXIPARINEUH10010987Freque

6、ncy4500daltons653214速碧林®Technicalbrochure.Pharmacologyandpharmacokine,11分子量：×103dalton作用机理肝素抗Xa因子和抗IIa因子活性随着分子量的变化而改变Anti-XaactivityAnti-IIaactivity...5,00010,00015,00020,0002001000MWAcivity(U/mg)低分子肝素®与普通肝素特点比较普通肝素低分子肝素®分子量大小和抗凝活性平均分子量12,000~15,0004,000~6500糖单位(平均)40~5

7、013~22抗Xa:抗IIa活性1:14:1－2:1生物利用度和药物动力学蛋白结合高低与内皮细胞结合结合不结合剂量依赖型清除是否低剂量时生物利用度低高血小板功能和出血抑制血小板功能强弱冯仁田,王福清.低分子量肝素的作用机制及其临床研究进展.中华生化药物杂志,1998,19(5):217-219各种低分子肝素抗凝活性的比较低分子肝素抗Xa／抗IIIXa平均分子量分子量范围那屈肝素依诺肝素达肝素3.2:12.7:12.0:14500450050002000-80003000-80002000-9000许俊堂，胡大一．如何理解低分子肝素在治

8、疗不稳定性冠状动脉疾病随机对照试验中结果的不同．中国医药导刊，2000,2(3):19-22药代动力学静脉和皮下注射速碧林®(100AXaICU/kg)抗Xa活性的变化皮下静脉048121620240.011010.1抗