神经递质和受体1

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1、三、神经递质和受体神经递质Neurotransmitter神经调质Neuromodulator受体Receptor———化学性突触传递的中介物质和相关结构基本概念神经递质(Neurotransmitter,NT)概念：由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特异性地作用于突触后神经元或效应器上的受体，并在突触后神经元或效应器细胞上产生一定效应的信息传递物质。递质的鉴定①突触前神经元中合成②递质存在于突触小泡内③与突触后膜上的受体结合④存在有使其失活的机制⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂递质和调质的分类按分泌部位按化学性质中枢神经递质外周神经递质胆碱类胺类氨基酸类肽类嘌

2、呤类脂类、气体类等胆碱类:ACh胺类:Dopamine(DA),Noradrenaline(NA，NE),Adrenaline(Adr,E),5-HT,histamine(HA)氨基酸类:兴奋性：谷氨酸(Glu),门冬氨酸(Asp)抑制性：甘氨酸(Gly),γ–氨基丁酸(GABA)肽类:VP,阿片肽，脑－肠肽，AngII等嘌呤类:腺苷，ATP气体:NO，CO脂类:花生四烯酸及其衍生物递质共存（coexistence）：一个神经元内可以存在两种或两种以上的神经递质或调质，末梢可同时释放两种或两种以上的递质意义：在于协调某些生理功能递质共存现象受体(Recepto

3、r)受体(receptor):细胞膜或细胞内能与某些化学物质发生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。配体(ligand)：能与受体结合的化学物质激动剂(agonist)：能与受体发生特异性结合并产生生物效应的化学物质。拮抗剂(antagonist)：能与受体发生特异性结合不产生生物效应的化学物质。受体特性:结合的特异性：选择的相对性：结合的可逆性；亲和性上调(upregulation)：反应性↑（致敏现象）亲和力或受体数目↑；下调(downregulation)：反应性↓（脱敏现象）亲和力或数目↓。受体的分类分布部位突触前受体突触后受体生物效应离子通道型受体

4、（促离子型受体，ionotropicreceptor）G蛋白耦联受体（促代谢型受体，metabotropicreceptor）结合递质胆碱能受体(N、M)肾上腺素能受体(α、β)5-HT受体、氨基酸类受体等ClassesofNeurotransmitterReceptorsOUTIN+-IONOTROPICMETABOTROPIC------------------------------------++++++++++++++++++++++++++agbGprotein:directcontrolRGGDPGprotein:directcontrolRGG

5、TPPoreGprotein:ProteinPhosphorylationRGGDPACPKGprotein:ProteinPhosphorylationRACPKGGTPATPcAMPGprotein:ProteinPhosphorylationRACPKGGTPATPcAMPPPore周围神经系统的递质和受体-胆碱能纤维-肾上腺素能纤维乙酰胆碱及其受体AcetylcholineisthefirstdiscoveryneurotransmitterLoewi’sexperiment(1921,1926)乙酰胆碱的合成与分解Acetylcholinestera

6、se(AChE)ACh由酶的降解作用是突触内终止ACh作用的主要途径外周胆碱能纤维胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为递质的纤维分布自主神经节前纤维大多数副交感神经节后纤维少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌舒血管）运动神经纤维Important胆碱能受体毒蕈碱受体（阿托品）muscarinicreceptor（M-受体，G－蛋白耦联受体，M1~M5)烟碱受体（筒箭毒）nicotinicreceptor（N-受体，配体门控通道）N1，神经元型烟碱受体（神经节前－后，六烃季胺）N2，肌肉型烟碱受体（神经－肌肉接头，十烃季胺）心脏抑制平滑肌收缩消化腺分泌汗腺分泌骨骼肌

7、血管舒张脑神经元ImportantGProtein-OperatedAChChannelMreceptorLigand-gateedAChChannelsNReceptor去甲肾上腺素及其受体儿茶酚胺类Catecholamine：含有邻苯二酚基本结构的胺类去甲肾上腺素(NoradrenalineNA,norepinephrineNE):肾上腺素((AdrenalineAdr,epinephrineE)多巴胺(DopamineDA)外周肾上腺素能神经纤维肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和骨骼肌血管纤维）I

8、mportant肾上腺素能受体1兴