痛风降尿酸药

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1、痛风降尿酸药降尿酸药通常均无消炎镇痛作用，相反，由于病人血清尿酸含量迅速降低，可以激发痛风急性发作即尿酸转移性发作，或者延缓急性发作的缓解。故在开始采用降尿酸药时，应该预防性给予痛风炎症干扰药，直至血清尿酸降至375μmol/L(6mg/dl)以下。    (一)尿酸促排药    本类药物具有下述三种作用：①抑制肾小管对尿酸的重吸收；②增加肾小管对尿酸的分泌；③增加肾小球对尿酸的滤过率。其中主要是抑制尿酸的重吸收，增加其排泄。为了防止尿路尿酸结石的形成，服药过程中，应尽量硷化尿液，维持晨尿pH6.2～6.5，并保持尿量充沛。    1.丙磺舒(羟苯磺胺probenoeidum

2、)1950年首先发现的排尿酸药。胃肠吸收完全，血清半衰期6～12h，24h内70%从循环中消失，但其代谢物仍有排尿酸作用。故其最大治疗作用发生于服药后数日。日服0.5g可使尿中尿酸排泄增加24%～45%；若日服2g，增加60%。一般初服0.25g，2次/d。其后每周增加0.5g直至血清尿酸降至正常水平，但最大剂量每日不得超过3g。    主要副作用：胃肠反应、发热、皮疹等，偶见溶血性贫血。于本药属磺胺类，故对磺胺类药物过敏者忌用。    2.磺吡酮(苯磺唑酮sulfinpyrazone)本药为保泰松的衍生物，故有微弱的消炎镇痛作用。排尿酸作用明显强于丙磺舒，日服300～400

3、mg，作用相当于丙磺舒的1.0～1.5g。胃肠吸收良好，一次服药作用可持续10h。本药尚有抑制血小板凝聚和延长血小板存活时间的作用，故对伴有血液流变学改变者，尤为适合。用法为开始口服50mg，每日2次。其后每周增加100mg，直到血清尿酸降至正常水平。但最大剂量不得超过每日800mg。本药副作用和禁忌证与保泰松相同。文献报告10%～15%有胃肠反应，个别病人用药期间引起肾功能衰竭降尿酸药物分为两大类排尿算药物以及抑制尿酸合成药物（一）排尿酸药1,丙磺舒（Probenecid,羧苯磺胺）2,磺吡酮（Sulfinpyrazone,硫氧唑酮）3,苯溴马隆（Benzbromarone

4、）4,促进肠道排泄尿酸药代表药为爱西特.（二）抑制尿酸合成药物1,别嘌呤醇（Allopurinol）2,通益风宁片（三）肾上腺糖皮质激素1、强的松2、地塞米松（四）非甾体累抗炎药关于降尿酸药物的选择，一般认为无合并症患者首选别嘌呤醇治疗，该药物起始剂量宜较低（如50～100mg/d），可每2～4周增加50～100mg，直至血尿酸降至理想水平。苯溴马隆可用于有轻到中度肾功能不全的痛风患者、尿酸排泄障碍患者、不能耐受别嘌呤醇或别嘌呤醇疗效不佳患者。当前经常使用的降尿酸药物主要有两类：尿酸合成抑制剂与促尿酸排泄剂。（1）别嘌醇：是尿酸合成抑制剂的主要代表药物，亦是临床应用最广泛的降

5、尿酸药物。在第一章中我们已经晓得了，尿酸是由嘌呤碱基经各类蛋白酶催化转变为黄嘌呤，再由黄嘌呤氧化而生成，这一步骤必需要有黄嘌呤氧化酶的参与。别嘌醇是种吡唑嘧啶类化合物，是次黄嘌呤的类似物，亦是惟一在临床应用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，它可以使该酶活性丧失而不起作用，于是黄嘌呤则无法氧化为尿酸，尿酸生成随之减少，进而使血尿酸下降。别嘌醇比较适用于各类类型的痛风，即便有尿酸性肾病、肾结石和肾功能减退者亦可以用。剂量为每天3至四回，每回100毫克。通常在服药7至10日后，血尿酸就可以明显降低，尿中尿酸排泄量减少。至血尿酸完全降到正常后，改为维持量，通常为每天50至100毫克。据报道，每天

6、300毫克能令85%的痛风病人血清尿酸浓度降到标准值，一般最适宜剂量为每天100至200毫克。假如从低剂量（每天50至100毫克）开始，3至4星期中渐渐增加剂量，则可以使痛风发作的危险性减少。别嘌醇常见的不良反应主要有下面几个方面：1、肝功能损害，会引起肝功能异常，主要是转氨酶升高，有时发生黄疸。2、胃肠道反应，如呕吐、恶心、食欲不佳等。3、皮肤过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、药物热等。需要着重提出的是，别嘌醇导致的药疹大多较严重，常常不发则已，要发的话大多表现为红皮病型或者称剥脱性皮炎样型药疹，是药疹中最严重的类型之一。据报道此副作用的发生率达2%至4%，而万一发生其致亡率高达

7、17.4%。所以，假如服用别嘌醇后万一出现皮疹应该马上停药，立即就医。4、白细胞和血小板减少等。这些不良反应的发生多数和用药的剂量有关（注意事项：过敏性皮疹和药物的剂量无关，而和病人的过敏体质有关），一般剂量愈大，发生不良反应的机会愈多。那么如何才可做到安全用药，有效治疗，与此同时还要预防这些不良反应的发生呢？这要求病人在用药过程中要细心观察有无异常的现象，如是否出现皮肤瘙痒、皮疹等情况，要及时停药，而且之后要禁用别嘌醇。如出现神疲无力明显、肝区不适感、咽喉疼痛等现象，要及时去医院请大夫检查肝功能、血常