作用于传入神经的药物

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1、第三章作用于传入神经的药物第一节局麻药第二节刺激药第三节保护药第一节局部麻醉药（localanaesthetics)局部麻醉药（Localanesthotics）简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。一、局麻作用及作用机制1.局麻作用(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻

2、醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。(3)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高运动神经敏感性低。在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺

3、序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经2.作用机制局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。吸收作用及不良反应局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，是局麻药的不良反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。1.中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经

4、敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。2.心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。3.过敏反应普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试。局部麻醉方法有六种麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia）将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因

5、）和利多卡因。2.浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。常用药有毒性较小的普鲁卡因和利多卡因。为减少出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素。3.传导麻醉（conductionanansethesia)又称阻滞麻醉、神经干麻醉，将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。常用普鲁卡因和利多卡因。用药后10min产生麻醉，约持续1h。防止药物注入血管内。4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinalanaes

6、thesia)。将药液注入蛛网膜下腔，麻醉该部脊神经根产生一定区域麻醉。此方式兽医上少用。常用于下腹部和下肢手术。5、硬膜外麻醉将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔，以阻断部分脊神经根，使该神经支配的区域麻醉。常用药是普鲁卡因。6、封闭疗法将0.25%-0.5%盐酸普鲁卡因注射于局部炎症、创伤周围，阻断不良刺激向中枢传导，减轻疼痛、缓解症状。常用局麻药1、普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特点：亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。普鲁卡因，有扩张血管作用，吸收快，为了减少吸收，延长疗效，减轻其

7、毒性，可在药液内加入少许肾上腺素（1：10万～1：20万）。本品毒性小，安全范围大。过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。普鲁卡因进入血循环后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。二乙氨基乙醇增强洋地黄的抑制心肌的传导作用，故不应与洋地黄合用代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用，避免与磺胺药物合并应用。2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特点：具有良好的穿透力，作用强度是普鲁卡因的10倍，潜伏期5-10min，持效时间也长，可达3h，是良好的表面麻醉药。本品吸收迅速，毒性较普鲁卡因大，故不宜作浸润麻醉或传导麻醉。3、利多卡因（