【7A文】地高辛说明书

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1、【MeiWei81-优质实用版文档】地高辛片说明书【药品名称】通用名：地高辛片英文名：DigoGinTablets【成份】本品主要成份为地高辛。【药理毒理】治疗剂量时1、正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交

2、感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。【药代动力学】本品为由毛花洋地黄

3、提纯制得的强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%-80%，口服起效时间0.5-2小时，血浆浓度达峰时间2-3小时，获最大效应时间为4-6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布；吸收后广泛分布到各组织一部分经胆道吸收入血，形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%-25%，表观分布容积为6-10L/kg。代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%-70%。【适应症】1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动

4、的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。【用法用量】成人常用量口服：常用0.125-0.5mg（半片-2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6~8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75~1.25mg/日（3~5片/日）；维持量，每日一次0.125~0.5mg（半片~2片）。小儿常用量口服：本品总量，早产儿0.02~0.03mg/kg；1月以下新生儿0.03~0.04mg/kg；1月~2岁，0.05~0

5、.06mg/kg：2~5岁，0.03~0.04mg/kg；5~10岁，0.02~0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细制定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。或遵医瞩。【不良反应】1．常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、

6、异常的无力、软弱。2．少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。3．罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。【MeiWei81-优质实用版文档】【MeiWei81-优质实用版文档】4．在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。【禁忌】①与钙注射剂合用；②任何洋地黄类制剂中毒；③室性心动

7、过速、心室颤动；④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。【注意事项】1．不宜与酸、碱类配伍。2．慎用：①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥心肌梗死；⑦心肌炎；⑧肾功能损害。3．用药期间应注意随访检查。①血压、心率及心律；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作