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1、司马焱枫同学们，大家好！医用阿司匹林的制备一、信息收集1、所用药品原料及产品阿司匹林的物理性质、化学性质、用途。2、合成或提取阿司匹林的传统规模生产（或分离提纯）的工艺有哪些，目前国内外先进的工艺是什么？在实训室进行小试生产有哪些方法？（重点）3、阿司匹林如何合成反应的基本原理是什么？常用酰基试剂的活性顺序是？阿司匹林的制备方法有哪些?4、收集固液混合物的分离技术，本实训采用何种分离方法,为什么？5、重结晶纯化固体有机物的操作技术原理及方法。6、查阅鉴定产品纯度的方法，熔点仪的基本构造和使用方法。阿司匹林基本信息
2、中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin(中文)普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸(中文)系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸(英文)普通命名法：acetylsalicylicacid(英文)IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoicacid分子式：C9H8O4相对分子质量：180.16阿司匹林的药品原料原料水杨酸（邻乙酰苯酚）+乙酸酐，浓硫酸催化，75-80摄氏度加热，发生酰基化反应化学反应式：阿司匹林的物理性
3、质和化学性质白色针状或板状结晶或粉末。熔点135℃。无气味，微带酸味。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。能溶于乙醇，乙醚和氯仿，微溶于水，在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中能溶解，但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。具有酸的通性，能够发生酯化反应阿司匹林的用途（体内过程）本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克，而中毒浓度在每毫升200微克以
4、上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。（药物作用）本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。本品抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后24—48小时即可退热，关节红肿疼痛症状明显减轻。本品还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。（适应
5、症状）广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持治疗。小剂量药（每日40—50毫克）用于预防暂时性脑缺血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。合成或提取阿司匹林的传统规模生产（或分离提纯）的工艺，在实训室进行小试生产方法方法一1.采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线2.制备工艺混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温150～160℃，反应约3小时，于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸
6、，其蒸出物重约16份，余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶，可得18份纯品。若将余液浓度增高，还可收得10份纯品。方法二1.用乙酰氯及吡啶为乙酰化剂的工艺2.制备工艺将酚甲酸投入吡啶中，加温使溶，乃用冰冷剂使冷，次徐加乙酰氯，初滴入时其物料即变为浆体，次为液体，后又变浓。于水浴锅上加热10分钟，倾于上，并搅拌使粘稠液体变为固体，粉碎→水洗并于60～70℃下干燥得粗制品约13份，在苯中重结晶可得纯品。目前国内外先进的工艺，在实训室进行小试生产方法美国在水杨酸和醋酐反应中按一定比例加入氧化钙或氧化锌,得到一种乙酰水
7、杨酸和醋酸钙或醋酸锌以及最大为2%游离水杨酸的混合物。此反应十分快速,属于放热反应,也是一锅反应,且无污染物,不需要排放残渣酸,也不需要任何有机溶剂,产物不需要再结晶。因产物是固体,合成完成后可以马上和普通药物制剂辅料混合压片,成阿司匹林片。水杨酸乙酸酐反应合成阿司匹林中,用一水硫酸氢钠为催化剂,反应时间约40分钟,反应温度80~90C,收率约为86.7%。硫酸氢钠为一价廉易得,使用安全的物质,其催化合成阿司匹林效果较好,因其难溶于有机溶剂,易于分离回收重用。以三氯化铝为催化剂用于水杨酸和醋酐合成阿司匹林的反应中
8、,反应时间为30分钟,回流温度为85C,产率为72.6%,该催化剂效果好,不污染环境。且该方法简单,快速无污染,产品质量好。阿司匹林如何合成反应的基本原理基本原理乙酰水杨酸是水杨酸（邻羟基苯甲酸）和乙酰酐，在少量浓硫酸催化下，脱水而制得的常用酰基试剂的活性顺序酰氯≈酰溴>酸酐>羧酸≈酯类>酰胺≈腈阿司匹林的制备方法以水杨酸和乙酸酐为原料,采用无水碳酸钠作为催化剂经O-酰化
