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时间:2019-07-10
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1、辉瑞制药有限公司阜外医院监护中心AI-TEAM赵东明马俊毅常用抗菌药物β-内酰胺类氨基糖甙类四环素类氯霉素类大环内酯类林可霉素和克林霉素多肽类化学合成药物β-内酰胺类机制:抑制细菌细胞壁的合成分类:青霉素类头孢菌素类其他β-内酰胺类头霉素类碳青霉烯类和青霉烯类单环类氧头孢类青霉素类抗菌谱窄谱中谱广谱分代IIIIIIIV结构普通异恶唑氨基羧基酰脲基代表药物青霉素GPenicillinG青霉素VPenicillinV甲氧西林Methicillin苯唑西林Oxacillin氨苄西林Ampicillin阿莫
2、西林Amoxicillin羧苄西林Carbenicillin替卡西林Ticarcillin哌拉西林Piperacillin美洛西林Mezlocillin敏感菌链球菌葡萄球菌粪肠球菌广谱青霉素酶抑制剂复合青霉素商品名规格公司青霉素酶抑制剂优力新Unasyn0.75g辉瑞Pfizer氨苄西林Ampicillin0.5g舒巴坦Sulbactam0.25g力百汀Augmentin0.6g葛兰素史克GSK阿莫西林Amoxicillin0.5g克拉维酸Clavulanicacid0.1g特美汀Timentin3
3、.2g葛兰素史克GSK替卡西林Ticarcillin3g克拉维酸Clavulanicacid0.2g特治星Zosyn4.5g惠氏Wyeth哌拉西林Piperacillin4g他唑巴坦Tazobactam0.5g头孢菌素类分代IIIIIIaIIIbIV+结构氨噻肟基酰脲基钅翁基氨噻肟+钅翁基酰脲基化学名头孢唑啉Cefazolin头孢呋辛Cefuroxime头孢噻肟Cefotaxime头孢曲松Ceftriaxone头孢哌酮Cefoperazone头孢他啶Ceftazidime头孢吡肟Cefeoime头孢
4、哌酮+舒巴坦Cefoperazone+Sulbactam商品名先锋VAncef西力欣Zinacef凯福隆Claforan罗氏芬Rocephin先锋必cefobid复达欣Fortum凯复定Kefadim马斯平Maxipime舒普深Sulperazon公司名葛兰素史克GSK葛兰素史克GSK安万特Aventis罗氏Roche辉瑞Pfizer葛兰素史克GSK礼来Lilly施贵宝Squibb辉瑞PfizerESBLs-------+PA----++++药敏结果判断敏感(S)常用剂量时平均血药浓度超过对细菌MI
5、C值5倍以上中介(I)常用剂量时平均血药浓度相当于或略高于对细菌MIC值耐药(R)常用剂量时平均血药浓度不能达到对细菌MIC值注射用舒巴坦钠/头孢哌酮钠SULBACTAM/CEFOPERAZONE第一个广谱深谱的新型头孢菌素金黄色葡萄球菌(14941株)大肠杆菌(10671株)枸椽酸杆菌(1758株)肺炎杆菌(5168株)阴沟肠杆菌(3098株)绿脓杆菌(12854株)醋酸钙不动杆菌(2532株)脆弱类杆菌(324株)革兰阳性菌(32045株)革兰阴性菌(57346株)厌氧菌(706株)合计(
6、90097株)青霉素酶产生率头孢菌素酶产生率青霉素酶/头孢菌素酶产生率不同菌种的-内酰胺酶检出频率检出频率(%)-LactamsarethemostfrequentlyprescribedantibioticsCephalosporinsareoneofthemostfrequentlyprescribedsubclassesof-lactamsPrescriptionsalesaAntibioticclass’000s%-Lactams414,03254.4Broad-spectrumpe
7、nicillins188,76424.8Cephalosporins185,71024.4Medium-/narrow-spectrumpenicillins31,3834.1Others(includingcarbapenems)8,1751.1Macrolides132,30717.4Fluoroquinolones83,92811.0Other130,69417.2Total760,961100.0Roleof-lactamantibioticsininfectiousdisease
8、s-内酰胺类抗生素的耐药机制抗生素的渗透障碍12%抗生素作用靶位的改变8%细菌产生-内酰胺酶80%-内酰胺类抗生素的耐药机制酶灭活作用图解-内酰胺类抗菌素被降解的药物-内酰胺酶青霉素结合蛋白对抗-内酰胺酶的策略●研制对酶稳定的抗生素●抗生素与酶抑制剂的联合应用-内酰胺酶抑制剂的联合制剂阿莫西林——克拉维酸替卡西林——克拉维酸哌拉西林——三唑巴坦氨苄西林——舒巴坦(优立新)头孢哌酮——舒巴坦(舒普深)下呼吸道感染占院内感染的45.2%45.2%5%7.5%
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