《药理消化子宫兴奋》PPT课件

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1、第十九章作用于消化系统药DrugsAffectingGastrointestinalFunction学时：1.5要求：掌握抗消化性溃疡药物的分类，H2受体阻断药、奥美拉唑作用、作用机制及临床应用。了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临床应用。目前临床最常用的药物之一。一、抗消化性溃疡药消化性溃疡(pepticulcer)常见病，发病率约10％—12％发病机制：未明。攻击因子↑防御因子↓→二者失衡。常用药物：抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药等。胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的（Fig．31-1）12奥美拉

2、唑西米替丁米索前列醇哌仑西平#(--)（一）、抗酸药(antacids)为弱碱性物质。口服，直接中和胃酸→胃内容物pH↑。胃蛋白酶活性↓→解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激；主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎。常用药物：氢氧化镁(magnesiumhydroxide)、三硅酸镁(magnesiumtrisilicate)、氢氧化铝(aluminumhydroxide)、碳酸钙(calciumcarbonate)、碳酸氢钠(sodiumbicarbonate).很少单用，多配成复方。（二）、抑制胃酸分泌药1、H2受体阻断药西咪替丁（Cimet

3、idine）[作用、用途]：阻断组胺H2受体→抑制基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌；减少胃蛋白酶分泌；对胃黏膜有保护作用。用于胃、十二指肠溃疡、卓-艾综合征。[体内过程]：口服吸收快、完全，血浆蛋白结合率约19％，体内分布广，可通过胎盘屏障。部分代谢，代谢物及原形经肾排出，t1/2约1.9h，肾功不良时延长。[不良反应]：头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。内分泌：精子数↓，性功能↓，男性乳腺发育，女性溢乳等；偶见：心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。[相互作用]：为肝药酶抑制剂，与苯二氮卓类、华法林、苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用→

4、上述药物血药浓度↑。雷尼替丁（Ranitidine）似西咪替丁，但抗酸作用较强，对肝药酶的抑制作用较弱。可缓解症状，促进溃疡愈合。法莫替丁（Farnotidine）似西咪替丁，抑制胃酸分泌作用较强，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，不影响血催乳素浓度。尼扎替丁(nizatidine)与雷尼替丁相似，罗沙替丁(roxatidine)用于治疗溃疡病。2.H+--K+--ATP酶抑制药（质子泵抑制药）代表药：奥美拉唑（Omeprazole）[药理作用与作用机制]抑制H+、胃蛋白酶分泌。作用强、久。H+-K+-ATP酶（a、ß两个亚单位）---胞质内的小管囊泡上。壁

5、细胞受到刺激→酶移至分泌小管膜上、被激活→酶被磷酸化→转移H+至胞外、K+至胞内。H+-K+-ATP酶抑制药与酶的a亚单位结合，使酶失活，抑制H+的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑（Omeprazole）---第一代质子泵抑制剂。[体内过程]口服易吸收，1—3h达峰，食物可减少吸收。血浆蛋白结合率95％，肝代谢，肾排，t1/20.5-1.5h。[临床应用]①反流性食管炎；②消化性溃疡；③上消化道出血；④幽门螺杆菌感染。兰索拉唑（Lansoprazole）---第二代质子泵抑制药。似奥美拉唑，但抑酸及抗幽门螺杆菌作用较强。潘

6、多拉唑（Pantoprazole）雷贝拉唑(rabeprazole)第三代质子泵抑制药。吸收快、半衰期短、持续时间久。似奥美拉唑，抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的效果优于其他抗酸药物。3.M胆碱受体阻断药阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌；减少组胺和促胃液素等释放，间接减少胃酸的分泌；解痉。阿托品、溴化丙胺太林：不良反应较多。哌仑西平：能显著抑制胃酸分泌，明显缓解溃疡症状。替仑西平：作用强、久，主要用于治疗溃疡病。4.促胃液素受体阻断药丙谷胺Proglumide与gastrin竞争促胃液素受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏膜黏液合成；增强胃黏膜的屏障作

7、用；发挥抗溃疡病作用。不良反应有：恶心、腹痛等。少见：头痛、头晕、失眠、偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。（三）胃黏膜保护药米索前列醇（Misoprostol）前列腺素E1的衍生物。抑制基础胃酸分泌、食物、组胺等引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增殖、增加胃黏膜血流，提高胃黏液屏障功能。口服吸收良好，单次给药持续3h。用于胃、十二指肠溃疡，有预防复发作用。对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。不良反应：常见有腹泻、头痛、头晕。孕妇、前列腺素过敏者禁用。硫糖铝（Sucralfat

8、e）口服，在胃酸中解离为氢氧化铝→抗酸、硫酸蔗糖复合物→促溃疡愈合。并抑制幽门螺