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时间:2019-07-09
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1、第十九章作用于消化系统药DrugsAffectingGastrointestinalFunction学时:1.5要求:掌握抗消化性溃疡药物的分类,H2受体阻断药、奥美拉唑作用、作用机制及临床应用。了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临床应用。目前临床最常用的药物之一。一、抗消化性溃疡药消化性溃疡(pepticulcer)常见病,发病率约10%—12%发病机制:未明。攻击因子↑防御因子↓→二者失衡。常用药物:抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药等。胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的(Fig.31-1)12奥美拉
2、唑西米替丁米索前列醇哌仑西平#(--)(一)、抗酸药(antacids)为弱碱性物质。口服,直接中和胃酸→胃内容物pH↑。胃蛋白酶活性↓→解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激;主要用于:消化性溃疡、反流性食管炎。常用药物:氢氧化镁(magnesiumhydroxide)、三硅酸镁(magnesiumtrisilicate)、氢氧化铝(aluminumhydroxide)、碳酸钙(calciumcarbonate)、碳酸氢钠(sodiumbicarbonate).很少单用,多配成复方。(二)、抑制胃酸分泌药1、H2受体阻断药西咪替丁(Cimet
3、idine)[作用、用途]:阻断组胺H2受体→抑制基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌;减少胃蛋白酶分泌;对胃黏膜有保护作用。用于胃、十二指肠溃疡、卓-艾综合征。[体内过程]:口服吸收快、完全,血浆蛋白结合率约19%,体内分布广,可通过胎盘屏障。部分代谢,代谢物及原形经肾排出,t1/2约1.9h,肾功不良时延长。[不良反应]:头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。内分泌:精子数↓,性功能↓,男性乳腺发育,女性溢乳等;偶见:心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。[相互作用]:为肝药酶抑制剂,与苯二氮卓类、华法林、苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用→
4、上述药物血药浓度↑。雷尼替丁(Ranitidine)似西咪替丁,但抗酸作用较强,对肝药酶的抑制作用较弱。可缓解症状,促进溃疡愈合。法莫替丁(Farnotidine)似西咪替丁,抑制胃酸分泌作用较强,不抑制肝药酶,无抗雄激素作用,不影响血催乳素浓度。尼扎替丁(nizatidine)与雷尼替丁相似,罗沙替丁(roxatidine)用于治疗溃疡病。2.H+--K+--ATP酶抑制药(质子泵抑制药)代表药:奥美拉唑(Omeprazole)[药理作用与作用机制]抑制H+、胃蛋白酶分泌。作用强、久。H+-K+-ATP酶(a、ß两个亚单位)---胞质内的小管囊泡上。壁
5、细胞受到刺激→酶移至分泌小管膜上、被激活→酶被磷酸化→转移H+至胞外、K+至胞内。H+-K+-ATP酶抑制药与酶的a亚单位结合,使酶失活,抑制H+的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑(Omeprazole)---第一代质子泵抑制剂。[体内过程]口服易吸收,1—3h达峰,食物可减少吸收。血浆蛋白结合率95%,肝代谢,肾排,t1/20.5-1.5h。[临床应用]①反流性食管炎;②消化性溃疡;③上消化道出血;④幽门螺杆菌感染。兰索拉唑(Lansoprazole)---第二代质子泵抑制药。似奥美拉唑,但抑酸及抗幽门螺杆菌作用较强。潘
6、多拉唑(Pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)第三代质子泵抑制药。吸收快、半衰期短、持续时间久。似奥美拉唑,抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的效果优于其他抗酸药物。3.M胆碱受体阻断药阻断胃壁细胞上的M3受体,抑制胃酸分泌;减少组胺和促胃液素等释放,间接减少胃酸的分泌;解痉。阿托品、溴化丙胺太林:不良反应较多。哌仑西平:能显著抑制胃酸分泌,明显缓解溃疡症状。替仑西平:作用强、久,主要用于治疗溃疡病。4.促胃液素受体阻断药丙谷胺Proglumide与gastrin竞争促胃液素受体,抑制胃酸分泌;促进胃黏膜黏液合成;增强胃黏膜的屏障作
7、用;发挥抗溃疡病作用。不良反应有:恶心、腹痛等。少见:头痛、头晕、失眠、偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。(三)胃黏膜保护药米索前列醇(Misoprostol)前列腺素E1的衍生物。抑制基础胃酸分泌、食物、组胺等引起的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增殖、增加胃黏膜血流,提高胃黏液屏障功能。口服吸收良好,单次给药持续3h。用于胃、十二指肠溃疡,有预防复发作用。对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。不良反应:常见有腹泻、头痛、头晕。孕妇、前列腺素过敏者禁用。硫糖铝(Sucralfat
8、e)口服,在胃酸中解离为氢氧化铝→抗酸、硫酸蔗糖复合物→促溃疡愈合。并抑制幽门螺
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