抗组胺药、作用于子宫的药物

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1、第七章抗组胺药、作用于子宫的药医学基础教研室杨梅学习目标1、掌握苯海拉明的作用、应用、不良反应和用药护理2、理解H1受体阻断药的作用机制3、掌握缩宫素的作用、应用、不良反应4、了解麦角新碱的作用、应用、不良反应5、比较缩宫素和麦角新碱的异同第一节抗组胺药组胺是什么？组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应表7-1组胺受体分布与效应受体类型分布效应H1支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩皮肤

2、血管扩张心房、房室结收缩增强、传导减慢H2胃壁细胞胃酸分泌增加血管扩张心室、窦房结收缩增强、心率加快H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组胺药可分为H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药本节仅介绍H1受体阻断药。表7-2常用H1受体阻断药作用特点比较药物抗组胺镇静催眠抗晕动止吐抗胆碱作用持续时间第一代苯海拉明++++++++++4～6异丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6曲吡那敏+++++--4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---1

3、0（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24第一、第二代H1受体阻断药的作用与应用基本相似，但第二代仅有抗组胺作用，而无明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用。苯海拉明【作用及应用】1．抗组胺作用2．抗晕止吐作用3．中枢抑制作用苯海拉明【作用及应用】1．抗组胺作用本药能对抗组胺激动H1受体受体引起的胃肠道、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病,如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。对输血或输液引起的过敏性反应有防治作

4、用。对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。2．抗晕止吐作用较强中枢抗乙酰胆碱作用有关，对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。本品用于预防晕动病时，应于乘坐车船30分钟前服用。本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。3．中枢抑制作用在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。【不良反应与注意事项】1．中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药

5、合用。2．消化系统反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应，3．过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。4．本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。一次20mg（注射液：每支20mg），每日1～2次。5．偶见过敏反应，表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。6．不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。7．新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴

6、留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。药物主要应用不良反应与用药注意事项异丙嗪（非那根）皮肤黏膜过敏、晕动病、冬眠合剂、复方止咳平喘药组成嗜睡、乏力、头晕、口干等。与食物和牛奶同服可减轻胃刺激。滴注时应避光。氯苯那敏（扑尔敏）皮肤黏膜过敏嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和牛奶同服可减轻对胃刺激。曲吡那敏皮肤黏膜过敏、哮喘嗜睡、乏力、胃肠道反应。不宜嚼啐。表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项西替利嗪季节性和常年性过敏性鼻炎、结膜炎瘙痒和荨麻疹少见。肾功能损害

7、需减量左卡巴斯汀变态反应性鼻炎、过敏性结膜炎一过性局部刺激阿司咪唑过敏性鼻炎、皮肤病心律失常表7-3其它常用H1受体阻断药第二节作用于子宫的药物一、子宫平滑肌收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌，引起子宫产生节律性或强直性收缩的药物。包括缩宫素、麦角新碱和前列腺素等。阴道部子宫体子宫峡子宫底阴道上部子宫颈缩宫素（催产素）临床使用的主要仍合成品，易被酸、碱和消化酶破坏，口服无效，须注射给药。1单位相当于2ug缩宫素。作用1、兴奋子宫平