抗组胺药、作用于子宫药物

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1、第七章抗组胺药、作用于子宫的药物第一节抗组胺药学习要求：本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不良反应及用药注意事项，难点是H1受体阻断药的作用机制，注意比较第一代、第二代H1受体阻断药应用特点。抗过敏药又称抗变态反应药，用于治疗过敏性疾病的一类药物。包括：肾上腺素受体激动药组胺受体阻断药钙盐糖皮质激素类药组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通

2、过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应（表7-1）。抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组胺药可分为H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药本节仅介绍H1受体阻断药。表7-2常用H1受体阻断药作用特点比较药物抗组胺镇静催眠抗晕动止吐抗胆碱作用持续时间（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6异丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6曲吡那敏+++++--4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿

3、司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++强；++中；+弱；-无苯海拉明Diphenhydramine【作用及应用】1．抗组胺作用本药能对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病,如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。对过

4、敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。血管神经性水肿2．抗晕止吐作用与本药具有较强中枢抗乙酰胆碱作用有关。对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。应于乘坐车船30min前服用。本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。3．中枢抑制作用在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。【不良反应与注意事项】1．中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。

5、应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。2．消化系统反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应，【不良反应与注意事项】3．过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。4．本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。一次20mg（注射液：每支20mg），每日1～2次。【不良反应与注意事项】5．偶见过敏反应，表现为胸闷

6、、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。6．不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。【不良反应与注意事项】7．新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项第一代异丙嗪皮肤黏膜过敏、晕动病、冬眠嗜睡

7、、乏力、头晕、口干等。与合剂、复方止咳平喘药组成食物和牛奶同服可减轻胃刺激。滴注时应避光。氯苯那敏皮肤黏膜过敏嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和牛奶同服可减轻对胃刺激曲吡那敏皮肤黏膜过敏、哮喘嗜睡、乏力、胃肠道反应。不宜嚼啐。表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项第二代西替利嗪季节性和常年性过敏性鼻炎少见。肾功能损害者需减量。季节性结膜炎、瘙痒和荨麻疹左卡巴斯汀变态反应性鼻炎一过性局部刺激如：鼻眼刺痛和过敏性结膜炎烧酌感。12岁以下儿童不宜用。喷鼻剂（微悬浮液）：每支10ml(

8、0.5mg/ml)用前必须摇匀。阿司咪唑过敏性鼻炎、过敏性结膜炎过量或与肝药抑制药合用易致心其他过敏症状律失常。成人口服，一日1次10mg饭前1～2小时服用。特非那定过敏性鼻炎、过敏性皮肤病头痛、胃肠反应、过量可致心律荨麻疹、花粉症失常。饭后服用。依巴斯汀常年性、季节性过敏性鼻炎、罕见心动过速、尿潴留、皮疹、慢性荨麻疹、湿疹、皮炎水肿肝功能异常等。心律失常、肝肾功能不全、哮喘病、皮肤瘙痒等人慎用。第二节作用于子宫的药物学习要求：本节的学习重点是缩宫素、麦角新碱的作用、应用、不良反应