非甾体类抗炎药的药理与临床应用

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1、非甾体类抗炎药(NSAIDs)的药理与临床应用---厦门市第二医院卓双塔主任药师1炎症的定义炎症的局部和全身表现炎症的原因炎症的过程炎症的基本病理变化第一部分炎症具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应炎症的定义病理学第6版血管反应是炎症过程的中心环节炎症的局部表现和全身反应1、局部表现：红、肿、热、痛、功能障碍红、热→由于血管扩张，血流加快肿→由于充血、液体和细胞成分渗出痛→渗出物压迫，炎症介质引起功能障碍→如关节炎的关节活动不灵发热、嗜睡、厌食肌肉蛋白降解加速末梢血白细胞增多2、全身反应：物理因素：高温、机械创伤、放射线化学因素：包括外源性和内源性，如强酸，坏死组织的分解产物

2、生物因素：细菌、病毒、寄生虫组织坏死：新鲜梗死灶的边缘出现的充血变态反应：机体免疫反应异常，造成组织损伤炎症的原因炎症过程的血管反应炎症过程的血管反应炎症过程的血管反应损伤因子直接和间接损伤机体的细胞和组织机体通过炎症充血和炎症渗出反应，以稀释、杀伤和包围损伤因子同时，机体通过实质和间质细胞的再生使受损伤的组织得以修复和愈合炎症产生的过程炎症是损伤、抗损伤和修复三位一体的综合过程炎症的基本病理变化抗损伤过程损伤过程充血渗出属于变质属于变质：炎症局部组织发生变性、坏死充血渗出：炎症局部组织血管内的液体、蛋白原和各种炎症细胞通过血管壁进入组织间隙、体腔、体表和粘膜的过程叫渗出增生：包括实质细胞

3、和间质细胞的增生修复过程增生属于NSAIDs的历史回顾及分类NSAIDs的临床药理作用NSAIDs主要不良反应及其机制NSAIDs的分类及主要药物《麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材》中对NSAIDs的评价第二部分NSAIDs药物古希腊/罗马：用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症1763年：EdwardStone向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧1838年：从柳树皮种提取到水杨酸，1860年：德国拜耳公司化学合成了水杨酸1875年：首次将水杨酸钠用于治疗，这便是最早的一种NSAIDs1899年：德国拜耳公司FelixHoffman合成了乙酰水杨酸（阿司匹林）1949年：FDA批准了第一个

4、开始使用NSAIDs名称的保泰松1960年：NSAIDs纷纷面世，吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、萘丁美酮1971年：JohnVane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减少。丙酸类、苯乙酸类、昔康类NSAIDs相继推出。1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶1998年：根据COX理论研制的首个昔布类特异性COX-2抑制剂诞生NSAIDs的历史回顾全球每天约有3千万人使用NSAIDs美国每年就有7～10亿张NSAIDs处方中国NSAIDs销量仅次于抗感染药位居第二NSAIDs的历史回顾NSAIDs化学结构分类水杨酸类阿斯匹林苯胺类对乙酰氨基酚(泰诺林/百

5、服宁)非那西林有机酸类吡唑酮类保泰松（瑞力芬）吲哚类（酪酸）消炎痛（吲哚美辛）舒林酸（奇诺力）昔康类美洛昔康（莫比可）丙酸、苯乙酸奈普生布洛芬(芬必得)双氯芬酸(扶他林®)昔布类罗非昔布(万络)塞来昔布(西乐葆)NSAIDsNSAIDsFDA分类奈普生布洛芬(芬必得)双氯芬酸(扶他林)美洛昔康(莫比可)吲哚美辛(消炎痛)。。。罗非昔布(万络)塞来昔布(西乐葆)依托考昔(安康信)帕瑞昔布(特耐)。。。NSAIDs选择性COX2NSAIDs药物非选择性NSAIDs药物NSAIDs的历史回顾及分类NSAIDs的临床药理作用NSAIDs主要不良反应及其机制NSAIDs的分类及主要药物《麻醉药品临床

6、使用与规范化管理培训教材》中对NSAIDs的评价目录什么是NSAIDs？定义：一类具有解热、镇痛、且多数还有较强的抗炎、抗风湿作用的药物名称:解热镇痛抗炎药（Antipyretic-AnalgesicandAnti-inflammatoryagents)非甾体类抗炎药（Non-SteroidalAnti-InflammatoryDrugs)机制：抑制体内前列腺素（prostaglandin–PG)的生物合成NSAIDs的临床药理作用NSAIDs作用机制COX基本概念前列腺素分类及作用NSAIDs临床药理解热作用镇痛作用抗炎作用仅供内部使用18磷脂花生四烯酸AA环氧(化)酶COX白三烯LTs

7、PGI2脂氧酶参与过敏反应白细胞趋化诱发炎症通透性增加花生四烯酸的代谢途径磷脂酶A2甾体激素(-)(-)非甾体抗炎药PGE2PGF2TXA2诱发炎症发热、致痛扩张血管保护胃粘膜扩张血管促进水肿痛觉敏化前列环素合成酶(血管内皮)(血小板)血栓素合成酶血小板聚集血管收缩抑制血小板聚集抑制血管收缩炎性疼痛PGD2环氧酶（COX)COX是一个位于细胞膜上的糖蛋白，是前列腺素合成的重要的限速酶COX由两个不同的基因所编码，基因编码