氟苯尼考纳米乳的制备

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1、药理论文班级：12生技普姓名：杨贵宾学号：262012111057氟苯尼考纳米乳的制备简介:氟苯尼考有很多的实用价值，但还存在一个难以解决的课题，那就是难溶于水、利用率低，不能充分发挥它的药效，这个问题一直没有很好的解决。为了制备出高效低毒稳定的氟苯尼考纳米乳，采用单因素筛选，通过相图优化制备工艺制备纳米乳，并对氟苯尼考纳米乳的稳定性、形态和粒径分布、含量等指标进行考察。结果显示，以吐温－８０、甘油、乙酸乙酯和氟苯尼考为原料制备的氟苯尼考纳米乳品质较好，其最佳质量比为６∶３∶１，粒径为５～７０ｎｍ，经高速离心、留样观察，外观和含量未发生明显变化，但对光

2、不稳定关键词：氟苯尼考；纳米乳；制备氟苯尼考，又称氟甲砜霉素，具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广、安全高效、不易产生耐药性等特点，对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著，该药主要应用于水产养殖业，主要用于治疗由敏感菌引起的猪、牛、鸡和鱼的细菌性疾病，生产的剂型有水针剂、溶液剂和散剂等。纳米乳也称微乳，粒径一般为１～１００ｎｍ，是由油相、水相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例形成的一种稳定透明、低黏度的乳剂。只要四相的组成适当，即可形成均匀透明或略显乳光的液体，为热力学稳定体系。纳米乳具有以下优点：物理稳定性好，可很大程度提高药物的稳定性及难溶性药物

3、在水中的溶解性；粒径小且均匀，可以提高药物的分散度，促进药物在体内的吸收；可提高药物的生物利用度；制备工艺简便，易于保存。本试验拟将氟苯尼考制成一种纳米乳，并对其理化性质及体外药效进行考察，以期为氟苯尼考纳米乳在兽医临床的应用提供理论依据。１材料与方法１．１材料１．１．1试剂：Ｔｗｅｅｎ－８０；无水乙醇；丙二醇；甘油；蓖麻油；液体石蜡；乙酸乙酯；苏丹红；亚甲蓝；氟苯尼考标准品１．１．２仪器：超声波清洗器；电热恒温干燥箱；低速台式离心机；高速台式离心机；恒温水浴锅；电子分析天平；电子显微镜；冰箱１．２方法１．２．１氟苯尼考纳米乳的制备根据空白纳米乳制备试

4、验，得出最佳纳米乳体系为吐温－８０／甘油／乙酸乙酯／蒸馏水。将定量的氟苯尼考放入烧杯中，用适量的Ｎ，Ｎ－二甲基酰胺使其完全溶解。按吐温－８０与甘油质量比为２∶１的比例称取处方量，将混合表面活性剂、油相以９∶１、７∶３、６∶４的质量比混合均匀，搅拌同时缓慢滴加蒸馏水。在滴加蒸馏水过程中，会出现黏度较大、浑浊的状态，继续滴定，当体系呈透明液体时，记录加水量。１．２．２氟苯尼考纳米乳类型的鉴别纳米乳的鉴别方法采用离心法和染色法。本试验采取染色法：取相同体积的纳米乳２份，分别同时加入２滴苏丹红Ⅲ染料和亚甲蓝染料溶液，静止放置，观察２种染料（红色和蓝色）在纳米乳

5、中扩散速度的快慢以及外观的变化。苏丹红Ⅲ为油溶性染料，易在油相中扩散；亚甲基蓝为水溶性染料，易在水溶液中扩散；如蓝色的扩散速度大于红色的扩散速度，则为Ｏ／Ｗ型纳米乳；反之为Ｗ／Ｏ型纳米乳；两者一样快，则为双连续型。１．２．３氟苯尼考纳米乳的含量测定标准曲线的绘制：精密称取氟苯尼考标准品，加水配制成１００ｍｇ／Ｌ的标准液，然后用蒸馏水分别稀释成１、５、１０、１５、２０、３０、４０、５０ｍｇ／Ｌ的溶液，用蒸馏水作为对照，用紫外分光光度计测量其在２５４ｎｍ最大吸收波长处的吸光度。回收率测定：取氟苯尼考对照品适量（Ｂ），加入已知测定含量（Ａ）的同一批样品，按照

6、方法配置待测溶液，将测定的吸光度带入标准曲线方程计算出测得值（Ｃ）。根据回收率公式，计算得出回收率（％），回收率＝（Ｃ－Ａ）／Ｂ×１００％。精密度测定：配制３个不同质量浓度的氟苯尼考纳米乳溶液，以空白纳米乳稀释液为对照，用紫外分光光度计于１ｄ内０、２、４、６、８、１０ｈ测定氟苯尼考纳米乳中氟苯尼考的含量，计算日内精密度；连续７ｄ测定氟苯尼考纳米乳中氟苯尼考的含量，计算日间精密度。氟苯尼考纳米乳中氟苯尼考含量测定：精密称取３份氟苯尼考纳米乳制剂适量置１０ｍＬ量瓶中，加蒸馏水定容后，以空白纳米乳稀释液为对照，由标准曲线计算氟苯尼考纳米乳制剂中氟苯尼考的含量

7、。１．２．４氟苯尼考纳米乳包封率的测定将制得的氟苯尼考纳米乳液取３份，每份０．２ｍＬ，加无水乙醇稀释至１０ｍＬ，紫外分光光度法测定得到Ｃ０，取同一纳米乳液约５ｍＬ，１３０００ｒ／ｍｉｎ，离心３０ｍｉｎ，取上清夜０．２ｍＬ，加无乙醇，稀释至１０ｍＬ，紫外分光光度法测定得到Ｃ１。包封率＝（系统中的总药量－液体介质中未包封的药量）／系统中的总药量×１００％，并规定包封率不得小于８０％［１２］。１．２．５氟苯尼考纳米乳的理化性质氟苯尼考纳米乳的外观、溶液颜色与澄清度检测：外观，直接观察。溶液颜色与澄清度根据《中国药典》（２００５年版）Ⅱ部附录ＩＸＡ溶液颜色与Ｉ

8、ＸＢ澄清度检查法进行检查。形态学观察：采用透射电镜研究纳米乳的形态。选取空白纳米乳和氟苯尼考纳