安立泽在2型糖尿病治疗中的作用

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1、安立泽®——在2型糖尿病治疗中的作用安心降糖立刻选择2型糖尿病血糖控制达标率令人堪忧摘自2009年全国糖尿病控制状况调查报告。中国医学会糖尿病分会http://www.cdschina.org/xwzx.jsp.201164.72%HbA1c<7%35.28%达标未达标2009-2011年全国糖尿病血糖控制状况调查：中国近65%的2型糖尿病患者HbA1c≥7.0%2009年-2011年，中华医学会糖尿病学分会进行的“2型糖尿病患者糖化血红蛋白控制状况调查”是大规模的糖尿病患者糖化血红蛋白控制状况抽样调查

2、7≤HbA1c<88≤HbA1c<9HbA1c≥925.42%15.13%24.17%HbA1c达标标准:7.0%现有的方法不能满足所有的临床需求NathanDM,etal.Diabetologia.2009;52:17-30.StumvollM,etal.Lancet.2005;365:1333-46.InzucchiSE.JAMA2002;287(3):360-372.GallwitzB.MinervaEndocrinol.2006;31(2):133-147.65%的2型糖尿病患者血糖控制未达标不

3、同降糖药物的作用靶点及副作用作用靶点减少肝糖输出改善胰岛素抵抗增加胰岛素分泌体重增加低血糖症胃肠道副作用副作用胰岛素二甲双胍磺脲类药物格列奈类药物α-葡萄糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类药物GLP-1受体激动剂DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂：α、β双重作用机制，葡萄糖依赖性降糖DruckerDJ,NauckMA.Lancet.2006;368:1696-705.Idris,DonnellyR,DiabetesObesMetab.2007;9:153-65.BarnettA.IntJClinPract.2006

4、;60:1454-70.胃胃肠道肠增加并延长内源性GLP-1Ɨ对α-细胞的作用葡萄糖依赖性胰岛素的分泌净效应：血糖增加并延长内源性GLP-1Ɨ和GIPǂ对β-细胞的作用安立泽®胰高血糖素分泌肠促胰素α细胞胰腺β细胞DPP-4*进食*DPP-4：二肽基肽酶-4ƗGLP-1：胰高血糖素样肽-1ǂGIP：葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽在二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者中加用DPP-4抑制剂与加用其他降糖药物的疗效相当MclntoshB,etal.OpenMed.2011;5(1):e35-48,Epub2011

5、Mar.治疗磺脲类氯茴苯酸类噻唑烷二酮类DPP-4抑制剂α-糖苷酶抑制剂GLP-1类似物MTCestinmate(95%Crl)-0.79(-0.95,-0.63)-0.64(-0.93,-0.37)-0.82(-1.00,-0.66)-0.80(-0.95,-0.65)-0.74(-0.98,-0.50)-0.82(-1.95,-0.59)治疗更有效安慰剂更有效-2.0-1.0-0.500.5-1.5A1C自基线的改变(%,95%CI)(各治疗组之间比较无统计学差异)基础胰岛素双相胰岛素-0.82(-

6、1.16,-0.47)-0.97(-1.33,-0.61)在二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者加用其他降糖药物降低HbA1c效果的Meta分析DPP-4已经成为AACE/ACE糖尿病指南推荐一线用药之一RodbardHW,etal.EndocrPract.2009;15:540-559.DPP-4DPP-4DPP-42012年最新ADA/EASD指南推荐联用一线用药之一安立泽®的药代动力学特性，DPP-4酶抑制力强AugeriDJ,etal.JMedChem.2005;48:5025-37KirbyM,e

7、tal.ClinSci(Lond).2009;118:31-41BoultonDW.Diabetes.2007;56(Suppl.1):A161高选择性的二肽基肽酶4(DPP-4)竞争性抑制剂5mg每日一次口服给药，作用时间长达24小时安立泽®与DPP-4酶共价键结合，抑制力强中位达峰时间为2小时。可与食物同服或分开服用其代谢主要由CYP3A4/5介导，主要代谢产物也是DPP-4抑制剂，其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一沙格列汀和/或代谢产物经由肾脏(主要途径)和肝脏途径清除单药治疗与二甲双胍联合(二甲

8、双胍单药控制不佳时)沙格列汀升高胰岛素水平达18.5%沙格列汀单剂治疗升高胰岛素水平Henryetal.Diabetes,ObesityandMetabolism2011;13:850-858.随机双盲、安慰剂平行对照研究，共36名健康志愿者分别服用沙格列汀5mgqd(n=20)或安慰剂(n=16)，观察胰岛素分泌量与胰高血糖素变化。15.9沙格列汀5mg(n=18)安慰剂(n=15)-2.2与基线对比的胰岛素水平变化(%)3020100-