抗菌药物药学相关知识

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1、抗菌药物的相关知识一、抗微生物药的包括哪些?包括抗细菌药(常称抗菌药)、抗真菌药和抗病毒药。1.抗菌药的定义是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,有些抗菌药也可以用于寄生虫感染。它包括人工合成抗菌药(喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类等)和抗生素。致病细菌包括:链球菌(自然界中大多数是非致病菌,仅少数可引起化脓性炎症、猩红热、丹毒、新生儿败血症、脑膜炎、细菌性心内膜炎和链球菌变态反应性疾病等)、淋球菌、杆菌(肠道杆菌如埃希氏菌、沙门氏菌、志贺氏菌属;绿脓杆菌;棒状杆菌如白喉杆菌;分枝杆菌如结核杆

2、菌;厌氧芽孢杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、钩端螺旋体)、支原体如肺炎支原体、衣原体(如沙眼衣原体、包涵体结膜炎衣原体、性病淋巴肉芽肿衣原体)及其他病原细菌(如肺炎链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌、百日咳杆菌等)。2.真菌包括:霉菌和酵母菌。3.引起人类疾病的常见病毒有:流感病毒、甲肝病毒、乙肝病毒、流脑病毒、麻疹病毒、人类免疫缺陷病毒(HIV)、副流感病毒、流行性腮腺炎病毒、单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、脊髓灰质炎病毒以及狂犬病毒等。二、抗生素的定义是微生物的代谢产物,其分子量较低,低浓度时能杀灭或抑制其他病

3、原微生物,包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。5一、抗菌谱和抗菌活性的定义1.抗菌谱:是指每种抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为窄谱抗菌药(仅作用于单个菌种或某属细菌的,如异烟肼)和广谱抗菌药如四环素、氯霉素、广谱青霉素、第三代头孢菌素类等。2.抗菌活性:是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。因此就把抗菌药分为:抑菌剂、杀菌剂3.抑菌剂和杀菌剂的定义(1)杀菌剂:即具有杀灭微生物能力的药物,又分为繁殖期杀菌剂和静止期杀菌剂。繁殖期杀菌剂:又称速效杀菌剂(通过抑制大分子粘肽合成,致使细菌细胞壁合成障

4、碍或缺损,菌体失去渗透屏障,出现膨胀裂解,最后导致细菌死亡),因杀菌剂对繁殖期的细菌细胞壁合成粘肽分子十分敏感而得名,如青霉素类(包括天然、半合成)、氟喹诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星等)、头孢菌素类(一至四代)以及新型β-内酰胺类(如克拉维酸、舒巴坦、氨曲南、亚胺培南等)。静止期杀菌剂:又称慢效杀菌剂,主要作用于细菌蛋白质合成过程,致使合成异常的蛋白,阻碍已合成的蛋白质的释放,使细菌细胞膜通透性增加,导致一些重要生物物质外漏,引起细胞死亡。因对静止期细菌的杀灭作用较强,故称为静止期杀菌剂。如氨基糖苷类(包括

5、庆大霉素、丁胺卡那霉素、奈替米星等),多肽类(如多粘菌素等)。(2)抑菌剂:即具有抑制微生物生长、繁殖能力的药物,又分为快速抑菌剂和慢效抑菌剂。快速抑菌剂:抑制细菌的蛋白质合成而产生快速抑菌作用,仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期抑菌剂。如:四环素类(四环素、、多西环素、5土霉素)、大环内酯类(阿奇霉素、红霉素、吉他霉素等)、林可霉素类。慢效抑菌剂:通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖,如磺胺类及抗其增效剂(包括:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异恶唑(新诺明、SMZ)、甲氧苄氨嘧啶(TMP)等)。一般:一类

6、+二类产生增强和协同作用;一类+三类产生拮抗作用(现在观点还存在争议,传统观念认为:快效抑菌抗生素能迅速阻断细菌蛋白质的合成,致使细菌合成细胞壁的过程停止、生长代谢处于静止状态;而繁殖期杀菌剂直接影响细胞壁的合成而起杀菌作用。二者联合应用后,前者抑制了敏感细菌的生长繁殖,使后者难以充分发挥杀菌效能,疗效降低,故一直被列为联合用药的禁忌。现在的观念则认为:首先,如果感染菌对两种抗生素均敏感,则快效抑菌剂确实会降低繁殖期杀菌剂的疗效。但这并不意味着会降低治疗整体疗效。试想,既然细菌已被快速抑制,感染将很快得到

7、控制,根本用不着繁殖期杀菌剂再来控制感染了,何谈降低疗效呢?这种情况的弊病仅是浪费繁殖期杀菌剂这种药源而已。如抑菌药的剂量小,不足以全部抑制细菌,未被抑制的细菌会继续繁殖,这时合用的杀菌剂将是十分有利的补充。如果感染菌只对快效杀菌剂敏感,而对快效抑菌耐药,两者互无影响。其次,在感染菌种或菌株不能迅速确定之前,感染对机体的损害有时无法预期,临床的判断带有很大或然性,及早的抗生素干预极大的影响临床预后,这种有浪费药源之嫌的联合用药是适宜的选择。更何况临床感染多为混合感染。若合并衣原体、支原体或军团菌感染时,这

8、两者联用则更有合理性,5即使临床医生对这两种抗生素联合应用仍然有所顾虑,也可以在给药顺序上采用先给予杀菌剂后给予抑菌剂的方法,或在考虑细菌有生物被膜存在的情况下,给予一个低于最小抑菌浓度(MIC)的大环内酯类抗生素和一个足量的β内酰胺类抗生素联合应用的办法,不失为临床上的一种妥协之策。再者,药物分布不一样,大环内酯类抗生素在肺组织的浓度远大于其血药浓度,而β内酰胺类抗生素正好相反。近年大量的研究证据表明,二者联用在治疗许多感染

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