大环内酯类、林可霉素类抗生素

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1、大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素大环内酯类红霉素药动学吸收不完全，但足够抑菌浓度易被胃酸破坏易扩散进细胞，组织中浓度相对较高经肝破坏，随胆汁分泌排泄t1/2约2h红霉素抗菌作用：快速抑菌剂-需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用大多数需氧G-阴性杆菌无效对病毒、酵母菌及真菌无效红霉素作用机制：与50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基-tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成耐药性：细胞壁、膜渗透

2、减少甲基酶形成物改变了核糖体靶位肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解有部分或完全交叉耐药性红霉素应用：白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者(作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药其他不良反应少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等药酶抑制剂其他红霉素类药物克拉霉素:作用增强罗红霉素:稳定性好阿奇霉素与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别其他大环内酯抗生素乙酰螺旋霉素acetylspiramycin:耐酸麦迪霉素medecamycin麦白霉素mele

3、umycin交沙霉素josamycin吉他霉素kitasamycin作用弱,耐药菌仍有效林可霉素及克林霉素口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢与细菌核糖体50S亚基结合抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效与红霉素、氯霉素有交叉耐药性用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革兰阳性细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物胃肠道反应，伪膜性肠炎万古霉素去甲万古霉素替考拉宁阻碍细菌细胞壁合成，杀菌剂G+有效，G-无效与其它抗生素尚无交叉耐药性毒性大替考拉

4、宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性利奈唑烷G+有效，G-无效与核糖体50S亚基上的23S亚单位结合，抑制70S始动复合物的形成对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌）仍具抗菌活性与其它类型药物无交叉耐药性